Opioid infos

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Opioidinfo

gefunden im Archiv des DFWiki vom deutschen DF, welches nicht mehr exisiterit mitlerweile.. daher auch der link am ende, der ins nichts führt..

Die Opioidinfo fasst alle Informationen rund um Stoffe, Verhaltensregeln und ähnliches zum Thema Opioide zusammen.

 

• 1 Unterschied
• 2 Opioide
  • 2.1Tramadol
  • 2.2Meptazinol
  • 2.3Dextropropoxyphen
  • 2.4Codein
  • 2.5Dihydrocodein (DHC)
  • 2.6Tilidin
  • 2.7Pethidin=Meperidin
  • 2.8Pentazocin
  • 2.9Nalbuphin
  • 2.10Piritramid
  • 2.11 Morphin
  • 2.12Hydrocodon
  • 2.13 Diacethylmorphin
  • 2.14Methadon
  • 2.15Levomethadon
  • 2.16Oxycodon
  • 2.17Hydromorphon
  • 2.18 Oxymorphon
  • 2.19 Alfentanil
  • 2.20Buprenorphin
  • 2.21 Fentanyl
  • 2.22 Remifentanil
  • 2.23 Sufentanil
  • 2.24Besondere Opioide
    • 2.24.1 Dextromethorphan (DXM)
    • 2.24.2Papaverin
    • 2.24.3Kataleptika
• 3 Allgemeine Wirkungen von Standard-Opioiden
  • 3.1Zentrale Wirkungen
  • 3.2periphere Wirkungen:
  • 3.3Wirkungsweise der Opioide
• 4Warum machen Opioide eigentlich glücklich und zufrieden?
• 5Gefahren
  • 5.1Abhängigkeitspotential
  • 5.2Tips
  • 5.3Atemdepression/Atemlähmung
• 6Verbreitete Unwahrheiten im Bezug auf Opioide
  • 6.1„Schwache Opioide machen kaum abhängig.“
  • 6.2„Opioide haben erst oberhalb therapeutischer Dosen ein Missbrauchspotential.“
  • 6.3„Opioide sind der Anfang vom Ende.“
  • 6.4„Opioide sind Downer!“
• 7Zum Konsum
  • 7.1Beim Konsum von Opioiden ist folgendes zu beachten
• 8Persönliche Erfahrungen von Fentanyl (Mitautor)
  • 8.1Tramadol
  • 8.2Codein
  • 8.3Dihydrocodein (DHC)
  • 8.4Tilidin
  • 8.5Pethidin
  • 8.6Piritramid
  • 8.7Morphin
  • 8.8Hydromorphon
  • 8.9Fentanyl
  • 8.10Remifentanil
• 9Info

[top] Unterschied

Opiate sind Alkaloide des aus dem Schlafmohn (papaver somniferum) gewonnenen Opiums. Opioide sind Substanzen, meist synthetisch hergestellte, mit opiatidentischen Wirkungen. Somit ist jedes Opiat gleichzeitig ein Opioid, im nachfolgenden Artikel wird daher nur die Bezeichnung 'Opioide' verwendet.

[top] Opioide

Zunächst aber zu den wichtigsten Vertretern beider Gruppen (es gibt natürlich noch viele andere, das sind aber hauptsächlich wirkliche Exoten, daher vorerst nicht erwähnenswert).
Die therapeutische Potenz gibt an, wie stark die jeweilige Substanz im Gegensatz zu einer anderen wirkt, will heißen: von einer Substanz mit einer 10x so hohen Potenz benötigt man nur ein Zehntel der Menge für den gleichen Effekt, den man von der weniger potenten benötigt hätte. Die Bezugssubstanz ist das Morphin. Die Angaben bezüglich der Potenz können jedoch je nach Quelle etwas schwanken, da die Potenz auch nicht 100% exakt feststellbar ist). Die Potenz sollte nicht mit der wirksamkeit eines Opioids verwechselt werden, die wirksamkeit gibt nämlich an, wie stark das Opioid im gesamten ist: Von einer höherpotenten Substanz braucht man für den gleichen Effekt weniger, allerdings kann es durchaus sein, dass die hohere Potenz in ihrer Maximalwirkung durchaus von einer niederpotenteren Substanz in entsprechend hoher Dosis übertroffen werden kann, insbesondere z.B. bei Buprenorphin ist dies zu beachten)
Auch wenn oft Parallelen zur Potenz gezogen werden können, (vgl. Morphin <=> Fentanyl), gibt es auch Ausnahmen und es ist nicht bei jedem Opioid mit höherer Potenz der Umstand gegeben, dass damit eine stärkere Maximalwirkung, als mit einem niederpotenteren erreicht werden kann – allerdings lässt sich die exakte Wirksamkeit teilweise noch schwerer festlegen, als die Potenz, weil Substanzen bei jedem Menschen anders wirken (bedingt durch Metabolismus, Konstitution, anzahl der Opioidrezeptoren, Rezeptorpopulation, ...), insbesondere, wenn Partiellagonisten ins Spiel kommen!

[top]Tramadol

Schwacher µ-Agonist, Affinität nur etwa 1/6000 im Vergleich zu Morphin. Hemmt außerdem die Wiederaufnahme der Monoamine Noradrenalin und Serotonin. Es ist das einzige Opioid, was durch die erhöhte Konzentration von Serotonin und Noradrenalin eine zusätzliche "upper" komponente besitzt. Tramadol ist Rezeptpflichtig, untersteht also nicht dem BtmG, weshalb es recht einfach zu bekommen ist. Das Abhängigkeitspotential von Tramadol ist nicht wesentlich geringer als das anderer Opioide. Besonders interressant ist der aktive Metabolit O-Desmethyltramadol, der eine stärkere µ-Affinität aufweist, als die Muttersubstanz. Besonders häufige Nebenwirkungen: Übelkeit, Juckreiz und Obstipation. In hohen Dosen wirkt es Krampffördernd. Applikationsformen: Kapsel, Ret.-Tablette, Tropfen, Inj.-Lösung. Wirkungseintritt: oral 40-60min. (retard 40-90min.), i.v. und i.m. 20-45min.

[top]Meptazinol

Ebenfalls ein schwacher (im Gegensatz zum Tramadol partieller) Agonist, der bei mäßigen bis starken Schmerzen Anwendung findet. Appliziert wird hierbei entweder i.v. oder i.m. Meptazinol (Meptid®) wird auch zur Stillung von Wehenschmerzen angewendet. Meptazinol ist ein eher exotischeres, allerdings Btm-befreites Opioid. Man bekommt es eher selten. Auch im KH wird man es selten finden. Mit einer HWZ von nur 2h ist es verhältnismäßig kurz wirksam. Applikationsform: Inj.-Lösung

[top]Dextropropoxyphen

Dextropropoxyphen ist ein in Deutschland nicht mehr zugelassenes Opioid (Handelsname: Develin®), das zur Analgesie und Substitution eingesetzt wurde. Von der Potenz her etwa auf dem Level von Codein. Status: Rp

[top]Codein

Codein ist ein Phenantrenalkaloid des Schlafmohns (papaver somniferum). Es ist ein Opiat mit einer ausgeprägten Wirkung auf das Atemzentrum, wird auch als Antitussivum bei starkem Reizhusten eingesetzt. Codein hat die opiattypische sedative Komponente. Der wichtigste aktive Metabolit ist Morphin. Codein wird je nach Person zu 8-15% in Morphin umgewandelt. Codein ist Rezeptpflichtig und einfach zu bekommen. Ab etwa 400mg Codein kommt in der Regel der sog. „Plateau-Effekt„ zum tragen, d.h. ab dieser Dosierung wird das Codein Enzymtechnisch nicht weiterverarbeitet. Höhere Dosen wirken also in der Regel nicht mehr wirklich gut, allerdings gibt es auch hier Ausnahmen! Man sollte aber trotzdem nicht über diese Dosis gehen, da die Gefahr der Atemdepression besteht. Häufige Nebenwirkungen: Übelkeit, Juckreiz und Obstipation. Es gibt verschiedene Arten von Codein: Codeinbase: Die stärkste Form des Codeins Codeinphosphat: ca. 0,8x so stark wie Base Codeinphosphat-Hemyhydrat: ca. 0,76x so stark wie Codeinbase Applikationsformen: Tablette, Ret.-Tablette, Tropfen, Saft Dosisäquivalenz Codein => Morphin: Codein wird im Körper zu ~8-14% in Morphin metabolisiert (durchschnittlich 10%), die orale Bioverfügbarkeit des Codeins beträgt ~50%, von beispielsweise 300mg gelangen also nur ~150mg ins Blut. Die orale Bioverfügbarkeit des Morphins beträgt ~15-50%, d.h. von 100mg Morphin gelangen nur 15-50% ins Blut. Man kann daher von Folgendem ausgehen: 300mg Codein ~ 30-100mg Morphin, wobei die Tendenz in der Regel eher zu einer Bioverfügbarkeit des Morphins von 20-25% geht - aber: natürlich gibt es auch viele Leute, deren Körper das Morphin zu 50% umsetzt, also grundsätzlich erst herantasten!

[top]Dihydrocodein (DHC)

DHC ist etwa 1,1-1,5x so stark wie Codein, ansonsten dem Codein sehr ähnlich. Die obstipante Wirkung ist aber deutlich stärker als die des Codein, zudem wirkt es kürzer. Der klinische Hauptanwendungsbereich ist die Be- handlung von starkem Reizhusten, da es, wie auch das Codein eine antitussive Wirkung hat. Vergleichsweise selten wird es auch als Analgetikum verwendet. DHC ist Rezeptplichtig und relativ leicht zu bekommen. Bei DHC ist es mit den chemischen Subtypen ähnlich wie beim Codein. Applikationsformen: Ret.-Tablette, Tropfen, Saft.
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[top]Tilidin

Tilidin ist ein Opioid und fast immer mit 8% Naloxon (bezogen auf die Base) kombiniert, um dem hochdosierten Missbrauch ab 300-400mg einen Riegel vorzuschieben. Das hat folgenden Hintergrund: Naloxon ist ein spezifischer Opioidantagonist. Es antagonisiert die Rezeptoren mit hoher Affinität, und verdrängt dadurch die meisten Opioide von den Rezeptoren, allerdings muss dazu genügend Naloxon an die Rezeptoren anbinden. Nimmt man die Tilidin/Naloxon-Kombi im therapeutischen Rahmen, ist das nicht der Fall, da das Naloxon innerhalb eines gewissen Dosisbereiches nahezu vollständig 1st-pass inaktiviert wird, während Tilidin erst 1st-pass aktiviert wird (Nortilidin). Kritisch wird es ab etwa 24 - 32mg oral eingenommenem Naloxon, dieser Schwellenwert liegt aber bei jedem etwas anders. Ein weiterer Grund ist, dass diese Kombinationspräparate von Abhängigen nicht so einfach parenteral (z.B. i.v.) verabreicht werden können, da dabei das Naloxon sofort wirksam wird und in hoher Konzentration die Rezeptoren antagonistisch belegt, was zu Entzugserscheinungen führt. Tilidin ist aufgrund seiner guten analgetischen Wirkung ein beliebtes Analgetikum, und hat auch eine stark ausgeprägte euphorisierende Wirkung. Trotz dem Tilidin/Naloxon nur Rezeptpflichtig ist, kommt man in der Regel nicht so leicht ran. Außerdem gibt es noch die Injektionslösung ohne Naloxon, welche allerdings dem BtmG untersteht. Applikationsformen: Tablette, Tropfen, Inj. -Lösung

[top]Pethidin=Meperidin

Wurde es früher sogar zur i.v.-Anästhesie eingesetzt, findet das Pethidin heute nur noch seine Anwendung in der postoperativen-, Akut- bzw. in selten Fällen in der Langzeitanalgesie. Pethidin ist nicht viel Stärker als Tilidin, wirkt auch etwas kürzer, jedoch ist der Wirkungseintritt im Allgemeinen ein bisschen schneller. Pethidin untersteht dem BtmG und ist nicht gerade einfach zu bekommen. Angeblich taucht es manchmal in der H-Szene auf. Hat eine Potenz von ~0,2.
Interessant ist, dass es in den herkömmlichen Immunfluoreszenztests auf Opiate einen positiven Nachweis ergibt.
Applikationsformen: Ret.-Tablette, Inj.-Lösung

[top]Pentazocin

Pentazocin ist ein partieller Agonist, der den µ-Rezeptor antagonistisch belegt und dafür am kappa-Rezeptor anbindet. In seiner therapeutischen Potenz etwa 1,5x so stark wie Pethidin, wird es hauptsächlich zur Akutanalgesie eingesetzt. Pentazocin soll nicht so ver- spulen wie andere Opioide, was evtl. damit zusammenhängt, dass es nur ein partieller Agonist ist. Es ist jedoch sehr schwer zu bekommen, da Btm-Status und eher selten Applikationsformen: Kapseln, Suppositorien, Inj.-Lösung

[top]Nalbuphin

Nalbuphin ist ein partieller Agonist. Er agonisiert die Kappa- Rezeptoren und antagonisiert die µ-Rezeptoren. Mit einer Potenz von 0,5-0,6 recht stark und trotzdem nur rezeptpflichtig. Es ist in Deutschland nicht mehr erhältlich. Applikationsformen: Inj.-Lösung

[top]Piritramid

Piritramid (Dipidolor®) ist das stärkste niederpotente Opioid mit einer Potenz von 0,7. Klinisch wird es zur Akutanalgesie bei starken bis sehr starken Schmerzen eingesetzt. Piritramid wirkt außerdem stark euphorisierend, bei mir jedoch nicht so sedativ wie Morphin, was die Euphorie verbessert. Einige Quellen schreiben Piritramid ein hohes hypnotisches Potential zu, ich kann das jedoch nicht nachvollziehen (siehe „persönliche Erfahrungen“ weiter unten). Mit einer HWZ von 5-10h ist es auch recht langwirksam. Piritramid ist Btm und nur sehr schwer zu bekommen. Applikationsform: Inj.-Lösung

[top] Morphin

Morphin ist der „Opa„ unter den klinischen Opioidanalgetika. Es ist das Hauptalkaloid des Schlafmohns und wurde erstmals ~1805 isoliert, synthetisiert wurde es erstmalig 1952. Morphin wird in der heutigen Medizin sowohl zur Akut-/Langzeitanalgesie sowie in sehr seltenen Fällen zur Anästhesie verwendet. Es wirkt auch stark euphorisierend, allerdings ist seine sedative Komponente stärker als die des Piritramids, wodurch die Euphorie etwas Überschattet wird. Obwohl es Btm ist, ist Morphin in der Szene ab und an zu bekommen, wenn auch nicht in pharmazeutischer Qualität, in genau dieser bekommt man es gelegentlich als Hinterlassenschaft eines verstorbenen Krebspatients, da hier Morphin sehr häufig eingesetzt wird (auch als Injektionslösung!) Morphin ist die Bezugssubstanz für die berechnung der Potenz unter den pharmazeutischen Opioiden (mit einer Potenz von 1). Applikationsformen: Ret.-Tablette, Tropfen, Inj. Lösung, Brausetabletten, Trockensubstanz, Suppositorien

[top]Hydrocodon

Hydrocodon (Dicodid®) ist ein äußerst selten eingesetztes Antitussivum bei stärksten Formen des Reizhustens. Hydrocodon besitzt eine Potenz von etwa 1,5 und untersteht wie alle hochpotenten Opioide dem BtMG. Dieser Wirkstoff ist sehr stark antitussiv wirksam und besitzt auch eine ausgeprägte euphorische Komponente. Da es aber Btm ist und nur sehr selten klinisch eingesetzt wird, ist es nur sehr schwer zu bekommen. Hydrocodon ist in der Dosierung von 10mg pro Tablette verfügbar.
Applikationsform: Tablette, Inj.-Lösung

[top] Diacethylmorphin

Diacetylmorphin (Heroin®, „Schore“, „Braunes“ ...) wurde um 1890 von den damaligen „Farbenfabriken vorm. BAYER & Co.“ synthetisiert und rezeptfrei als eine Art „Universalmedikament“ vertrieben. Um das Abhängigkeitspotential wusste man damals nicht. Erst später wurde es rezeptpflichtig, dann Btm. Diacetylmorphin ist von der Substanz her nicht schlimmer, als andere starke Opioide (z.B. Morphin, Fentanyl,...). Schlimm ist die Qualität der „Straßen-Schore“, daran wird sich wohl auch in Zukunft nichts ändern. Zudem soll in Deutschland jetzt wieder reines Diacetylmorphin zum Einsatz kommen, um Abhängige zu substituieren, die Konditionen dafür sind aber bislang schlecht. Die Qualität des „Straßenheroins“ liegt im Durchschnitt bei 3-8% (!) – besseres bekommt man nur ganz selten!

[top]Methadon

Methadon hat eine Potenz von 2,5 und wird seit Jahren zur Substitution schwer Opioidabhängiger eingesetzt. Das Abhängigkeitspotential ist allerdings noch etwas höher als das von DAM. Die HWZ ist sehr lang. Methadon ist nicht als fertiges Präparat erhältlich, dieses wird in der Apotheke je nach Wunsch zubereitet.

[top]Levomethadon

Levomethadon (L-Polamidon®) ist im Prinzip die gleiche Substanz wie Methadon, nur bezieht sich Levomethadon nicht auf das Racemat, so ist beim Levomethadon nicht das kaum wirksame D-Enantiomer enthalten, wodurch der Potenzunterschied zustande kommt. Es wird sowohl zur Substitution, als auch - wenn auch selten - zur Analgesie und als Antitussivum bei sehr schweren Fällen verwendet. Durch die sehr lange Eliminationshalbwertzeit ist eine Behandlung bei Überdosierung schwierig. Es hat eine Potenz von 4. die Nebenwirkungen sind etwas geringer als beim Methadon (Racemat).

[top]Oxycodon

Oxycodon (Oxygesic®) hat eine Potenz von 2-3 und wird häufig zur Langzeitanalgesie bei Patienten mit starken bis sehr starken chronischen Schmerzen eingesetzt. Oxycodon wirkt stark analgetisch und dosisabhängig auch stark euphorisch. Es ist Btm, und sofern man nicht einen Schmerzpatienten kennt, der zuviel davon hat und was abgibt, dürfte es schwer werden da ranzukommen. Oxygesic® ist in Dosierungen von 5mg, 10mg, 20mg, 40mg und 80mg verfügbar, ebenso als Injektionslösung.
Im Herbst 2006 wurde neben dem bisher verfügbaren Oxygesic® mit dem Medikament Targin® ein weiteres Präparat mit dem Wirkstoff Oxycodon zugelassen. Hierbei handelt es sich, ähnlich wie bei Valoron®, um eine Fixkombination von Oxycodon und dem Opioidantagonisten Naloxon. Durch die Beigabe von Naloxon im Verhältnis 2:1 soll der bedeutendsten Nebenwirkung der Opioide, der Obstipation (Verstopfung), entgegengewirkt werden. Da oral aufgenommenes Naloxon bis zu gewissen Dosierungen nur die peripheren Opioidrezeptoren blockiert, wird somit einer Betäubung des Gastrointestinaltraktes entgegengewirkt, ohne das die analgetische Wirkung des Oxycodons im zentralen Nervensystem dadurch beeinträchtigt wird. Targin® ist in den Dosierungen 10mg/5mg und 20mg/10mg (Oxycodon/Naloxon) verfügbar. Die Tageshöchstdosis liegt bei 40mg/20mg. Wird eine höhere Dosis Oxycodon benötigt, wird zusätzlich das Monopräparat Oxygesic® gegeben.
Applikationsform: Retard-Tabletten, Inj.-Lösung

[top]Hydromorphon

Wird zur Akut- und Langzeitanalgesie in schwereren Fällen eingesetzt. Die analgetische Wirkung ist sehr stark, ebenso die sedative und die euphorische (welche teilweise allerdings wieder durch die Sedierung beeinflusst wird). Hydromorphon hat eine Potenz von 7-7,5, ist Btm, und vergleichsweise schwer zu bekommen.
In letzter Zeit wird Hydromorphon (Palladon®) jedoch öfters und eher als früher in der Behandlung starker Schmerzen eingesetzt, da es im Vergleich zu seiner Potenz ein verhältnismäßig günstiges Nebenwirkungspotenzial besitzt. Palladon® ist in den Dosierungen 4mg, 8mg, 16mg und 24mg verfügbar. Zudem gibt es Palladon® auch in unretardierter Form in den Dosierungen von 1,3mg und 2,6mg. Die unretardierten Kapseln werden als schnell wirksames Bedarfsmedikament für Schmerzdurchbrüche und starke Schmerzattacken eingesetzt.
Im Jahr 2006 wurde die Hydromorphonpalette durch das Präparat Jurnista® erweitert. Dabei handelt es sich um eine 24-Stunden Retardform, das heißt das es im Gegensatz zu den bisherigen 12-Stunden Retardkapseln Palladon® nur noch einmal statt zweimal täglich eingenommen werden muß. Jurnista® ist in den Dosierungen 8mg, 16mg, 32mg und 64mg verfügbar.
Applikationsformen: Kapsel, Retardkapsel, Inj.-Lösung

[top] Oxymorphon

Oxymorphon (Numorphan®) ist ein sehr selten eingesetztes vollagonistisch wirkendes Opioid, welches dem Btm untersteht. Es hat ein recht hohes analgetisches und euphorisierendes Potential und eine therapeutische Potenz von etwa 13-15. Es wird bei starken bis stärksten Schmerzen eingesetzt, besonders in der Langzeitanalgesie.
Oxymorphon ist zudem einer der Metaboliten von Oxycodon.

[top] Alfentanil

Alfentanil gehört zur Gruppe der Anilinopiperidine und hat eine Potenz von ~25. Es wird zur Anästhesie eingesetzt und ist ein recht gefährliches Opioid. Der Wirkungseintritt von Alfentanil ist recht schnell. Zum „Relaxen“ ist es weniger geeignet, da zu stark (wenn, dann in niedrigen Dosen).
Applikationsform: Inj.-Lösung

[top]Buprenorphin

Buprenorphin ist ein partieller Agonist, d.h. er agonisiert nicht alle Rezeptoren, bzw. hat auch antagonistische Eigenschaften. Seine analgetische Wirksamkeit ist umstritten. Trotz einer Potenz von 30 ist es bei vielen Schmerzpatienten nur unzureichend wirksam, bei denen Gegensatz dazu bei dem nur 0,1x so starken Oxycodon eine Schmerzbefreiung eintritt. Buprenorphin hat eine extrem hohe Affinitiät, sodass es durch Naloxon nicht oder nur unzureichend antagonisiert werden kann. Buprenorphin hat eine leichte euphorische Komponente. Es ist zwar Btm, jedoch nicht in allen Ländern, sodass eine Beschaffung nicht allzuschwer sein sollte. Ob sich das bei dieser Substanz lohnt, steht auf einem anderen Blatt ;-) Außerdem wird diese Substanz zur Substitution eingesetzt.
Applikationsformen: Sublingual-Tablette, Tropfen, inj.-Lösung, Membranpflaster

[top] Fentanyl

Fentanyl ist der bekannteste Vertreter der Anilinopiperidine. Es ist ein ebenfalls hochpotentes Opioid und hat eine Potenz von ~100. Es wird zur Anästhesie und zur Akut-/Langzeitanalgesie eingesetzt, wenn andere Maßnahmen erfolglos sind. Die Dosen für Akutanalgesie bewegen sich um 100-300µg, zur Anästhesie 100-700µg initial. Im Gegensatz zur anderen Opioiden induzieren die Anilinopiperidine keine Histaminfreisetzung, was zu weniger Nebenwirkungen führt. Die analgetische Komponente ist sehr stark, die sedative auch. Fentanyl hat auch eine ausgeprägte euphorisierende Komponente, allerdings bekommt man durch die starke Sedierung nicht mehr viel davon mit. Es ist ein sehr gefährliches Opioid und sollte keinesfalls ohne professionelle Überwachung sowie Naloxonverfügbarkeit angewendet werden, da es leicht zu Atemdepression/Atemlähmung führen kann. Ausnahmen sind Patienten die klinisch auf die Applikation mit Fentanyl-Wirkstoffpflastern eingestellt wurden und mindestens 7 Tage unter Überwachung standen. Die Pharmakokinetik von Fentanyl ist recht komplex: Aufgrund seiner hohen Lipphilie lagert es sich schnell in Fett- und Muskelgewebe ab, weswegen die HWZ mit zunehmender dauer der Applikation unproportional ansteigt. Schwer zu beschaffenes Btm.
Applikationsformen: Membranpflaster, Lutscher, Inj.-Lösung

[top] Remifentanil

Ultrakurz wirksames Opioid vom Typ der Anilinopiperidine welches für kurze TIVA (totale intravenöse Anästhesie(n)) eingesetzt wird. Im Gegensatz zu Fentanyl gibt es keine Verlängerung der HWZ bei steigender Anwendungszeit, da das Remifentanil sofort von den Körperesterasen abgebaut wird. somit ist auch das Ausschleichen einer TIVA problemlos möglich und stellt (sofern richtig organisiert) sogar eine Ideallösung da. Auch Remifentanil ist sehr gefährlich und darf ohne Überwachung nicht angewendet werden.
Applikationsform: Inj.-Lösung

[top] Sufentanil

Seit seiner Einführung das klinische Referenzopioid. Mit seiner Potenz von 700-1000 ist es das derzeitig stärkste bei Menschen medizinisch eingesetzte Opioid. Es wird vor allem gerne bei größeren kardiologischen Eingriffen eingesetzt. Auch bei geburtshilflicher Anästhesie ist es ein, unter Zuhilfenahme des Lokalanästhetikums Bupivacain, häufig eingesetztes Opioid. Sufentanil darf ohne Überwachung und Naloxonverfügbarkeit nicht angewendet werden.
Applikationsformen: Inj.-Lösung

[top]Besondere Opioide

[top] Dextromethorphan (DXM)

DXM hat erst in sehr hoher Dosierung leichte opioidähnliche Wirkungen, die jedoch nicht zum Tragen kommen, da die dissoziative Wirkung überwiegt.

[top]Papaverin

Ein Opiat ohne opioide Wirkungen, reines Spasmolytikum.

[top]Kataleptika

Zur Katalepsie (Immobilisation) von Großtieren werden u.A. folgende Opioide eingesetzt:

• 3-Methylfentanyl: Potenz: ~3300, hochtoxisch, hochaffin
• Etorphin: Potenz: ~5000, sehr toxisch, hochaffin
• Carfentanil: Potenz: ~7500, sehr toxisch, hochaffin

Jeder Umgang mit diesen 3 Substanzen bringt ein unkalkulierbares Risiko mit sich. Carfentanil ist übrigens das stärkste Opioid.

[top] Allgemeine Wirkungen von Standard-Opioiden

[top]Zentrale Wirkungen

• setzen die Schmerzempfindung durch Stimulation von Opioid-Rezeptoren herab (analgetische Wirkung). Das absteigende, schmerzhemmende System wird aktiviert, auf spinaler Ebene werden nozizeptive Impulse unterdrückt, im limbischen System wird das Schmerzerlebnis verändert (die Schmerzen werden nicht mehr als so unangenehm und bedrohend empfunden; Atemnot wird wie Schmerz verarbeitet). So ist auch zu erklären, warum vom Patienten bei Gabe normaler Opioiddosen trotz völliger Schmerzfreiheit der Schmerzpunkt lokalisiert werden kann (die Schmerzafferenz ist weiterhin verfügbar (außer evtl. bei hohen Dosen potenter Opioide, die schon ein den hypnotischen Bereich hineingehen.), man spürt den Schmerz in vielen Fällen auch, jedoch verliert er seine negative Assoziation und wird damit nicht mehr zum Problem.
• beeinflussen in therapeutischer Dosis normalerweise andere Sinnesqualitäten (sehen, fühlen, ...) nicht negativ - das Reaktionsvermögen kann allerdings eingeschränkt sein!
• reduzieren die geistige Aktivität (sedative Wirkung), bewirken jedoch so gut wie keine Amnesie.
• beseitigen Konflikt- und Angstgefühle (tranquilisierende Wirkung)
• erhöhen vielfach die Stimmungslage (euphorische Wirkung), können bei einem Teil der Patienten aber auch dysphorisch wirken, was jedoch recht selten ist.
• hemmen das Atem- und Hustenzentrum (atemdepressive und antitussive Wirkung)
• lösen zunächst durch Stimulation des Brechzentrums vielfach Übelkeit (Nausea) und Erbrechen (Emesis)-, später dagegen durch Hemmung des Brechzentrums einen antiemetischen Effekt aus
• rufen eine Miosis hervor (miotische Wirkung)
• erhöhen die Freisetzung des antidiuretischem Hormons (antidiuretischer Effekt)
• können bei wiederholter Anwendung Toleranzentwicklung zurfolge haben, führen bei bestimmungsmäßigem und korrekten Gebrauch (In der Schmertherapie unter ärztlicher Überwachung, bzw nach strengem Einnahmeschema) jedoch meist nicht zu psychischer Abhängigkeit.

[top]periphere Wirkungen:

• verzögern durch Pyloruskontraktion die Magenentleerung
• reduzieren die Motilität und erhöhen den Tonus der glatten Muskulatur des Gastrointestinaltraktes (spastische Obstipation)
• kontrahieren die Sphinkteren im Bereich der Gallenwege
• steigern den Tonus der Harnblasenmuskulatur und des Blasenschließmuskels
• verringern den Tonus der Blutgefäße mit der Gefahr orthostatischer Reaktionen
• können durch Histaminfreisetzung Hautrötung, Urtikaria und Juckreiz sowie bei Asthmatikern einen Bronchospasmus hervorrufen

[top]Wirkungsweise der Opioide

Opioide wirken, indem sie an Rezeptoren (spezielle Proteine (Eiweißmoleküle)) anbinden und mit diesen interagieren. durch diese Interaktion werden verschiedene Wirkungen ausgelöst. Welche Wirkungen ausgelöst werden, hängt von der Bindung, an die jeweiligen Rezeptortypen ab:

• µ-Rezeptoren: Die µ-Rezeptoren sind am entscheidensten für die Wirkung von Opioiden.

Es gibt 2 Subtypen: µ1 und µ2.
Bei Agoninisierung (anbinden & interagieren) werden folgende Vorgänge ausgelöst:

• µ1: supraspinale-/spinale Analgesie, Euphorie, niedriges Abhängigkeitspotential, Miosis, Bradykardie (verminderte Pulsfrequenz), Hypothermie, Harnretention.

• µ2: spinale Analgesie, Atemdepression, hohes Abhängigkeitspotental, starke Obstipation.

• [delta]-Rezeptoren: supraspinale-/spinale Analgesie, Atemdepression, hohes Abhängigkeitspotential, geringgradige Obstipation, Harnretention.

• [kappa]-Rezeptoren: supraspinale-/spinale Analgesie, Dysphorie, niedriges Abhängigkeitspotential, Miosis, Hyperthermie, Diurese.

• [sigma]-Rezeptoren: psychomimetische Effekte. Dieser Rezeptortyp ist aber kein spezifischer Opioidrezeptor, da auch andere Substanzen wie z.B. Phencyclidin („PCP“) daran anbinden.

Opioide binden also an Rezeptoren an. Wie stark sie anbinden, hängt von der Affinität (=Anziehung) ab. Ein Agonist ist eine Substanz, die an einem bestimmten Rezeptortyp anbindet. So binden µ-Agonisten an den µ-Rezeptoren an. Ein entscheidender Faktor ist aber auch die intrinsische Potenz: Sie gibt an, wie stark ein Agonist nach der Agonisierung mit dem Rezeptor interagiert. Ein Antagonist ist eine Substanz, die an einem bestimmten Rezeptortyp anbindet, deren intrinsische Potenz aber so gering ist, dass sie nicht mit dem Rezeptor interagiert (wobei sich die Fachleute teilweise uneinig sind, ob sich „Interaktion“ schon durch das Anbinden an den Rezeptor definiert. In diesem Fall müsste man von „Anbinden, aber ohne vermittlungn einer Wirkung“ sprechen. Ein weiterer Faktor, der über die Wirksamkeit von Opioiden entscheidet, ist die Lipophilie (Fettlöslichkeit) eines Opioids. Opioide mit hoher Lipophilie passieren die BBB (Blood-Brain-Barrier = Blut-Hirn-Schranke) sehr gut (nur recht stark lipohile Substanzen können die BBB passieren, und binden gut an Rezeptoren an). Opioide mit hoher Lipohilie fluten zumeist sehr zügig an (Die Lipophilie ist z.B. ein Faktor, der dafür verantwortlich ist, dass DAM so schnell anflutet) Die therapeutische Potenz setzt sich also aus der intrinsischen Potenz, der Affinität und teilweise auch der Lipophilie zusammen. So hat beispielsweise Fentanyl nur eine geringfügig höhere intrinsische Potenz als Morphin. Dafür, dass dieses Opioid etwa 100x so stark ist, ist die deutlich höhere Affinität, sowie die hohe Lipophilie, durch die das Opioid auch schneller anflutet verantwortlich.
Partiellagonisten sind Substanzen, die auf bestimmte Rezeptoren eine agonistische Wirkung haben, auf andere jedoch eine antagonistische, bzw. gar keine. Die meisten sind hochaffin, können somit viele Agonisten kompetetiv verdrängen. Im Gegenzug werden andere Rezeptortypen agonisiert, um eine - oft analgetische - Wirkung, wenn auch in abgeschwächter Form, aufrecht zu erhalten. Typisch Vertreter sind Nalbuphin, Pentazocin und Butorphanol. Diese Opioide wirken antagonistisch auf µ-Rezeptoren und dafür agonistisch auf [kappa]- oder [delta]-Rezeptoren.
Desweiteren gibt es Partiellagonisten, die wie Antagonisten wirken, mit der Ausnahme, dass sie nach dem Verdrängen des Konkurrenten mit niedrigerer intrinsischer Potenz mit dem Rezeptor interagieren, uns so einen Teil der Wirkung aufrecht erhalten.
Antagonisten sind Substanzen, die an bestimmte Rezeptoren (je nach Antagonist) anbinden und dadurch viele andere Stoffe von selbigen verdrängen, aber keine eigene Wirkung über den Rezeptor vermitteln.

[top]Warum machen Opioide eigentlich glücklich und zufrieden?

• Oft haben wir Schmerzen, die wir bewusst kaum wahrnehmen. Unterbewusst wirken sie sich jedoch negativ auf unsere Stimmung aus. Da Opioide analgetisch wirken, werden diese Schmerzen aufgehoben. Diese Belastung fällt damit weg.

• Wenn wir schöne Ereignisse erleben, wird Dopamin freigesetzt. Dopamin ist ein Neurotransmitter, der an den D2-/D3-Rezeptoren anbindet. Dadurch nehmen wir Glücksgefühle wahr. Opioide wirken dopaminerg, d.h. sie induzieren eine Dopaminfreisetzung.

• Wir leben in einer immer stressiger werdenden Zeit. Der Stress wirkt sich natürlich auch negativ auf unser Gemüt aus. Opioide wirken beruhigend und geben uns so temporär ein Stückchen Ruhe zurück.

• Euphorie ist eine zentrale Eigenschaft aller Opioide. Dadurch werden wir angeregter und nehmen unsere Umwelt intensiver wahr – die negativen Eindrücke werden jedoch ausgeblendet.

All diese Faktoren bewirken im Gesamten ein Gefühl tiefer Zufriedenheit.

[top]Gefahren

[top]Abhängigkeitspotential

Opioide haben ein enormes Abhäbhängigkeitspotential, d.h. bei es kann sich leicht eine starke körperliche- und vor allem eine starke psychische Abhängigkeit bilden. Das gefährliche ist, dass die meisten Leute das unterschätzen, denn eine solche Abhängigkeit kommt schleichend, man selbst ist meistens einer der Letzten, der es bemerkt und dann ist es zu spät. Ein Rezept dagegen gibt es nicht, aber man kann sich etwas schützen, indem man ehrlich zu sich selbst ist. Man sollte sich immer vor Augen halten „ich kann ohne Weiteres abhängig werden!“. Wer sich dessen nicht bewusst ist, ist schon sehr gefährdet.
Konsumiert werden sollte maximal 1x pro Woche.
Auch sollte man darauf achten, die Lust nach Opioiden nicht mit anderen Drogen zu kompensieren (Verlagerung), da dies zu einer Abhängigkeit nach Rauschzustand bzw. Polytoxikomanie führen kann!

[top]Tips

• Regeln Festlegen: z.B.:
  • Konsum nur an einem Tag pro Woche, Gesamtdosis an diesem Tag x mg]
  • Zu seltenen Anlässen - max. 4 pro Jahr- darf max. 3 Tage hintereinander konsumiert werden. Die Gesamtmenge darf x mg nicht überschreiten]
  • Die Anwendung als Analgetikum ist jederzeit erlaubt, jedoch nur, wenn die Schmerzen mit einem anderen, nicht-opioiden Medikament nicht in den Griff zu bekommen sind und auch nur, so lange wie unbedingt nötig. Sind die Schmerzen am abklingen, wird das Opioid langsam herunterdosiert und dann abgesetzt. (wegen den Entzugserscheinungen ist ein schnelles Absetzen bei längerandauernder Behandlung, die über mehrere Wochen/Monate ging kontraindiziert, wenn es nur eine relativ kurze Behandlung von 1-3 Wochen War, kann man das Opioid meistens sofort absetzen oder schnell ausschleichen (an einem Tag)). Das Herunterdosieren sollte innerhalb 2-3 Tagen erfolgen, bei einer Anwendung von mehreren Monaten kann es auch innhalb von 2-7 Tagen herunterdosiert werden. Danach erfolgt eine Pause von mehreren Wochen, um den Körper wieder auf „Normalzustand„ zurückzustellen.]

Diese Regel ist nur ein Beispiel dafür, nach welchem Schema sie definiert sein sollte
Wichtig!
Es soll und darf hier nicht der Eindruck entstehen, solche Regeln schützten vor Abhängigkeit – das ist nämlich nicht der Fall. Die Regel kann eine Hilfe sein, ein gutes Konsummuster aufrechtzuerhalten, was einer der wichtigsten Faktoren ist, will man nicht abhängig werden. Auf keinen Fall jedoch sollte man glauben, es könne einem nichts passieren, wenn man eine Regel aufstellt. Es ist wie gesagt eine „Krücke“, die einem das Einhalten des Konsummusters erleichtern kann. Nicht mehr und nicht weniger.

• In Kontakt mit Leuten bleiben, die Erfahrung mit Opioiden, bzw. deren Abhängigkeit und Entzug haben. Solche Menschen erkennen meiste früher, wenn man in eine Abhängigkeit „hineinrennt„. Man selbst bemerkt es in der Regel als Letzter.

• Ab und an mal eine Pause einlegen! Mindestens 4-6x pro Jahr sollte man mal spontan einen Konsumtag ausfallen lassen. Man hat dann einen guten Indikator, inwieweit man schon eine Gewöhnung/Abhängigkeit an das Opioid/den Konsumtag entwickelt hat.

• Nicht spontan konsumieren! Während spontane Pausen relativ unproblematisch sind (man sollte hier aber auch bedenken, dass man sich mit der falschen einteilung von Pausen Unruhe in ein funktionierendes Konsummuster bringen kann), ist spontaner Konsum ein riesiger Schritt in Richtung Abhängigkeit. Hat man einmal damit angefangen, versucht man immer mehr spontane Konsumtage durch die blödesten Ausreden vor sich selbst zu rechtfertigen. Irgendwann ist man dann beim täglichen Kunsum, und dann hilft nur noch Dosissteigerung, bzw. der Umstieg auf potentere Opioide.

[top]Atemdepression/Atemlähmung

Opioide unterdrücken die Reize, die für unsere Atemaktivitäten zuständig sind. Das geht von der harmlosen Unterdrückung von Hustenreizen bis hin zur vollständigen Unfähigkeit, zu Atmen. Die Gefahr steigt fast proportional mit der Stärke des Opioids. Opioide können auch eine unauffällige Atemdepression auslösen, d.h. Man kann normal Atmen, verspürt allerdings wenn man nicht atmet auch nicht den Schmerz, den die Natur eingerichtet hat, damit wir das Atmen nicht vergessen. Dies ist besonders während des Schlafs gefährlich. Grundsätzlich sollte man bei Opioiden, die man noch nicht kennt, mit kleinen Dosen anfangen und, wenn möglich, in Anwesenheit Anderer/eines Anderen konsumieren. Beim Konsum von schwächeren niederpotenten Opioiden ist die Gefahr einer Atemdepression - sofern man nicht erheblich überdosiert - recht gering. Dazu zählen vor Allem Codein, Dihydrocodein, Tilidin, Dextropropoxyphen und besonders Tramadol, welches eine sehr geringe Wirkung auf das Atemzentrum hat (dafür aber die Krampfschwelle senkt), da es sehr niederaffin ist, und hauptsächlich die µ1-Rezeptoren agonisiert. Hochpotente µ-Agonisten sollten gemieden oder nur mit größter Vorsicht angewendet werden, insbesondere bei i.v.-Gabe!

• Wie ist eine Atemdepression zu behandeln?
  • Zuerst findet eine Beatmung statt, dann wird evtl. ein Antagonist verabreicht, z.B. Naloxon (Narcanti®)

Besonders problematisch ist eine Überdosierung mit Buprenorphin, denn dieses Opioid hat eine extrem hohe Affinität und kann so nur schlecht, manchmal garnicht (bei sehr hohen Dosen) mit dem Antagonisten Naloxon antagonisiert werden. Zwar gibt es noch Naltrexon, was eine höhere µ-Affinität als Buprenorphin aufweist, dies ist in der Humanmedizin aber nur als Tablette erhältlich und daher nicht für den Notfall geeignet, der Antagonist Nalmefen ist noch nicht richtig erprobt, und Diprenorphin wird nur in der Veterinärmdizin zur Antagonisierung von Kataleptika verwendet.
Die Behandlung einer Intoxikation mit Hilfe von Opioidantagonisten sollte unbedingt einem Fachmann überlassen werden. Also sofort Notarzt rufen ("Vergiftung/Atemstillstand ohne Fremdeinwirkung" wegen Polizei). Vorher die Person in stabiler Seitenlage (Atemwege freihalten, Erbrochenes ablaufen lassen) vor Wärmeverlust schützen, Atemkontrolle, bei Ansprechbarkeit Atembefehle, notfalls Mund-zu-Nase-Beatmung. Bei peroraler Aufnahme toxischer Mengen und Ansprechbarkeit ein Glas Salzwasser trinken und erbrechen lassen, evtl. Rachenreizung. Zur Kreislaufstabilisierung starken Kaffee verabreichen, bei Bewußtlosigkeit rektal, evtl. Zugabe von Natriumsulfat und Aktivkohle (je ein TL/250ml). Bei subcutaner Applikation tox. Dosen sofort proximale (zum Körperstamm) venöse Stauung anlegen und alle 15min lockern, Injektionsstelle mit Eis kühlen.
Als Analeptikum kann auch Amphetamin/Methamphetamin verabreicht werden, sollte aber nur gemacht werden, wenn kein Notarzt zur Verfügung steht.
Antidote: selten wird auch noch Nalorphin verwendet, obsolet hingegen Levallorphan. Naloxon wirkt hingegen nicht atemdepressiv, wichtiger als Antidote ist aber Beatmung mit O2/CO2-Gemisch.
Behandlung mit partiellen Agonisten ist wegen zusätzlicher Nebenwirkungen (besonders gefährlich ist Atemdepression durch delta-Aktivierung) nicht angebracht (und AFAIK auch nicht zulässig)

[top]Verbreitete Unwahrheiten im Bezug auf Opioide

[top]„Schwache Opioide machen kaum abhängig.“

Diese Aussage ist natürlich grundverkehrt. Auch schwache Opioide haben ein sehr hohes Abhängigkeitspotential. Das Abkicken von schwachen Opioiden ist keine einfache Sache.

[top]„Opioide haben erst oberhalb therapeutischer Dosen ein Missbrauchspotential.“

Auch falsch. Opioide können auch innerhalb des therapeutischen Dosisbereiches missbraucht werden, da sie normalerweise schon innerhalb therapeutischer Dosen euphorisch wirken.

[top]„Opioide sind der Anfang vom Ende.“

Klar ist da etwas dran, da die wenigsten Konsumenten vernünftig mit Opioiden umgehen können, aber es gibt eben auch solche, die das schaffen. Zudem gehören Opioide zu den am wenigsten schädlichen Drogen.

[top]„Opioide sind Downer!“

Diese Aussage hört man sehr oft und sie hat auch etwas wahres, allerdings ist die Formulierung ungeschickt, da es neben den zahlreichen sedierenden Opioiden auch solche gibt, die eher aktivmachend wirken, wenn man nicht zu hoch dosiert. Selbst bei sedierenden Opioide können in sehr geringen Dosen das sedierende Potential recht gering gehalten werden – allerdings mit Einschränkung. Ohne das sedierende Potential wären Opioide eher stimulierende wirkstoffe, da Euphorie ja nichts „downendes ist“. Die sedierende Komponente eines jeden Opioides entscheidet letztendlich darüber, inwieweit es „downt“ oder nicht. zusätzlich haben bestimmte Opioide noch andere Wirkspektren (siehe z.B. Tramadol).

[top]Zum Konsum

Opioide sind in vielfältigen Applikationsformen verfügbar. Die häufigsten sind oral, intravenös (i.v.), nasal, subcutan (s.c./unter die Haut), sublingual (unter die Zunge) und (i.m.) intramuskulär, Inhalativ.
Die weniger gebrächlichen: Rektal, transdermal und oral als Lutscher.

[top]Beim Konsum von Opioiden ist folgendes zu beachten

• Wirkungseintritt: Wie lange dauert es, bis die Wirkung einsetzt, wie ist die Anflutgeschweindigkeit, wieviel Zeit vergeht zwischen dem Wahrnehmen erster Wirkungen und dem vollständigen Aufbau derer.
• HWZ (Eliminationshalbwertzeit)
• pharmakologische Eckdaten der Substanz
• therapeutische Dosis
• Dosen, die normalerweise für die indizierte Anwendung verwendet werden), LD50 (Tödliche Dosis, bei der ~50% der Probanden sterben (da diese Tests logischerweise mit Tieren gemacht werden, sind die Ergebnisse nicht zu 100% auf den Menschen übertragbar. Gerade bei Tests mit Ratten im Bezug auf Anilinopiperidine (Fentanylderivate) geht man davon aus, dass die Lethaldosen beim Menschen signifikant geringer sind!)
• Galenische Zubereitung: handelt es sich um Retard- oder Normalprodukte? Sind es Tropfen, ist es Injektionslösung? Wie ist z.B. bei Tabletten der Tabletten-Grundstoff?
• Nebenwirkungen
• Maßnahmen bei Intoxikation/Überdosierung (s. oben)

Die häufigsten Nebenwirkungen von Opioiden sind Nausea/Emesis (Übelkeit/Erbrechen), Juckreiz, Obstipation (Verstopfung), Müdigkeit und Harnretention (zurückhaltung des Harns). Gegen Übelkeit/Juckreiz hilft meistens Dimenhydrinat (Vomex®, Vomacur®, ...), welches etwa 30-60min vor der Opioidgabe genommen werden sollte. Dosisempfehlung: Normal 1mg/kg KG, retardiert: 3mg/kg KG. Falls Übelkeit eintritt, hilft meistens Hinlegen. Dabei sollte der Oberkörker aber etwas höher liegen und man sollte warten, ob sich die Übelkeit einstellt, sobald man liegt. So kann größtenteils verhindert werden, dass man evtl. im Schlaf erbricht (kommt zwar eher selten vor, aber man kann ja nie wissen) und Mageninhalt durch die Luftröhre aspiriert (einzieht). Einen Eimer oder ähnliches (falls dann doch der Brechreflex kommt) sollte man sich ebenfalls bereitstellen! Gegen Juckreiz helfen oft auch beispielsweise Loratadin, Cetrizin oder Fexofenadin – diese sollte man auch VOR der Einnahme des Opioids nehmen! Gegen Obstipation kann beispielsweise niedrigdosiertes Bisacodyl verwendet werden (bei nicht zu starker Obstipation ist aber Lactulose vorzuziehen), gegen Harnretention braucht man eigentlich nichts nehmen, Furosemid (Lasix®) ist auch nicht gerade angenehm. Das ist aber auch, wie schon erwähnt, meistens nicht erforderlich, da Obstipation (zumindest bei einmaligem Konsum, bei Dauerkonsum diehts anders auch) und Harnretention in der Regel nicht sehr stark ausgeprägt sind.

Die hauptsächliche Gefahr bei einer Überdosierung ist die Atemdepression/Atemlähmung, welche tödlich enden kann. Das Wichtigste, was man selbst tun kann ist Vorsorgen:

• keine sehr potenten Substanzen auswählen (alle in der Tabelle mit „-X-„ im Feld „Dosisempfehlung“ gekennzeichneten Substanzen).
• nicht gleich mit einer Hammerdosis beginnen, sondern sich langsam herantasten
• Als Anfänger möglichst nur oral applizieren, keinesfall intravenös!
• nur ein Opioid nehmen, nicht mehrere gleichzeitig
• Wenn bei den ersten Versuchen eine bestimmte Dosis erreicht und noch keine Wirkung spürbar ist, nicht beliebig weiterdosieren, sondern ein anderes Mal weitermachen. bei den schwachen niederpotenten Opioiden muss man die Wirkung oft erst „lernen„
• Beim ersten Mal ist es ganz hilfreich jemand dabei zu haben.

Wenn sich der Beginn einer Atemdepression abzeichnet, also der Konsument Atembeschwerden bekommt, die sich rasch verschlimmern, unverzüglich einen Notarzt holen oder den Konsument in eine Notaufnahme bringen. Sollte er vor dem Eintreffen des Notarztes bewusstlos werden, muss er von einem Anderen beatmet werden, bis der Notarzt da ist. Wenn möglich primäre Giftelimination (s. oben). Bei schwachen niederpotenten Opioiden in vernünftiger Dosierung ist aber nicht mit einer Atemdepression zu rechnen.
Weiterer wichtiger Hinweis zum Konsum: Wie schon oben angesprochen, muss man die Opioidwirkung oft erst lernen, richtig zu interpretieren, sie ist nämlich mitunter sehr subtil und kann, insbesondere im niedrigen Dosisbereich (welchen ich aber am interessantesten finde, da er aufgrund der geringeren Sedierung viel mehr Möglichkeiten bietet), leicht gestört werden, bzw. teilweise unter den Tisch fallen, weil es viele störfaktoren und im Gegenzug auch viele Turnverbessernde Faktoren gibt. Meiner Erfahrung bekommt man von der Opioidwirkung am meisten mit, wenn man unterschiedliche, jedoch nicht zu stressige Aktivitäten während des Turns unternimmt. Also nicht nur z.B. vor dem PC hocken, sondern auch mal einen gemütlichen Spaziergang oder Stadtbummel machen, mal Fernsehen oder Musik hören. Am Abend kann man immer noch an den PC. So sammelt man auch gut eindrücke und merkt über die Zeit, welche aktivitäten einen während des Turns ansprechen und welche man besser sein lassen sollte! ) Zu beachten ist auch, dass auch unscheinbare Faktoren wie sportliche Anstrengung, schnelles Laufen, ein voller Magen/Verdauungsaktivität nach dem Essen, gereizte Augen, Hektik, ... die Opioidwirkung ziemlich unterdrücken können. In dem Fall nicht nachdosieren, sondern ein bisschen warten und entspannen, nach 10-45min sollte die Wirkung wieder da sein. Technoveranstaltungen, Diskobesuche, stressige Parties sind eher kontraindiziert, evtl. noch auf Tilidin aber auch da gibt es Grenzen. Ein weiterer Fehler vieler Anfänger ist der, zu glauben, eine schöne Euphorie könne man durch Dosiserhöhung beliebig steigern. Sicher gibt es Steigerungsmöglichkeiten – wenn man einen bestimmten Punkt überschreitet, nimmt die Sedierung aber immer mehr zu (was die Wuphorie überlappt) - es ist also vorteilhaft, die richtige Mitte zu finden. Wenn man darauf aus ist, sich mit Opioiden „wegzuschießen“, sprich ziemlich sediert zu sein, wird man natürlich höher dosieren – meiner Meinung nach bringt man sich damit aber um das beste bei den Opioiden, wenn man mit der Dosis zu hoch geht und die Sedation zu stark zunimmt – da muss aber jeder für sich selbst entscheiden.

Zu Kombinationen: Am Anfang sollte man nicht kombinieren, sondern die Substanzen erstmal kennenlernen. Kennt man die Opioide dann etwas (sprich: Hat man schon mindestens 15-30x konsumiert) kann man sich meiner Meinung nach an Kombinationen herantasten, sofern man das möchte.

[top]Persönliche Erfahrungen von Fentanyl (Mitautor)

Meine Eindrücke von den Opioiden, die ich bisher kennengelernt habe. Natürlich kann es durchaus sein, dass die einzelnen Substanzen von anderen Leuten nicht so empfunden werden, wie ich sie empfunden habe und andere Menschen anders darauf reagieren. Das Nachfolgende stellt keine Tripberichte dar, sondern soll als kleine Orientierungshilfe dienen.

[top]Tramadol

Auch wenn viele Leute drauf schimpfen, ist das Tramadol doch eine recht interessante Sache. Nicht nur, dass es noch eine zusätzliche Upper-Komponente besitzt, es wirkt auch ultrasanft, richtige Dosierung vorausgesetzt, und die Wirkung hält recht lange an, sodass ich nicht so oft nachdosieren muss. Die spürbare Wirkung fängt bei mir (~53kg Körpergewicht) bei 15mg an, deutliche Euphorie aber erst bei 25-40mg). Tramadol in nicht zu hoher Dosierung (50-100mg) wirkt bei mir sogar wie ein leichter spezifischer Upper. In hoher Dosierung (>150mg) trat jedoch eher das Gegenteil ein.

[top]Codein

Im Gegensatz zu Tramadol hat Codein auch ein ausgeprägtes sedatives Potential. Es eignet sich gut für sehr entspannte Stunden zu Hause oder bei anderen Druffis, wo es nicht stört wenn man evtl. ab und an mal einnickt. Dass muss aber nicht zwangsläufig passieren und kann bei niederen Dosen auch verhindert werden, Codein gehört aber zu den sedierenden Opioiden. Spürbare Wirkung ab 20mg.

[top]Dihydrocodein (DHC)

Die Wirkung ist ähnlich der des Codeins, allerdings ist die analgetische Komponente spürbar stärker ausgeprägt. Für mich die ideale Lösung, wenn man mal stärkere Schmerzen hat, z.B. Kopf oder Rücken, und sich am gleichen Tag eine relaxte Session genehmigen möchte, ohne auf zusätzliche Analgetika/Adjuvantien wie Diclofenac, Metamizol, Ibuprofen oder Flupirtin zurückgreifen zu müssen. Zum besseren Verständniss: Ich muss für eine ausreichende Analgesie höhere Dosen verwenden, als ich bräuchte, um euphorisch zu sein. Vielleicht liegt es aber auch einfach daran, dass ich schon bei kleinen Mengen deutliche Euphorie verspüre. Spürbare Wirkung ab 10mg DHC-Base.

[top]Tilidin

Tilidin empfinde ich als eher aktivmachendes Opioid, nachdem ich die Dosis besser in den Griff bekommen habe, früher hat es mich des öfteren eher verspult. Ich kann sehr gut darauf lernen, es macht mich in etwa so aktiv wie Tramadol, aber ohne diesen leicht nervösen Touch, auf Tramadol zu lernen fällt mir recht schwer, zudem lässt sich der Turn schwerer stören als der von Tramadol. Wirklich ein sehr angenehmes Opioid! Die analgetische Komponente ist deutlich stärker ausgeprägt als bei Tramadol, was auf einer höheren µ-Affinität beruht. Spürbare Wirkung 20mg. Übrigens: In letzter Zeit bekam ich den Verdacht, dass Tilidin u.U. schlecht kompatibel mit Loratadin ist. (Induktion von Übelkeit).

[top]Pethidin

Auch wenn der Btm-Status Phantastisches vermuten lässt: Es besteht meiner Erfahrung nach keine wirklich relevante Diskrepanz zwischen Tilidin und Pethidin, mit Ausnahme das es etwas mehr sediert und der analgetischen Komponente. Die ist schon stärker als die des Tilidin. Ich wurde schon bei einer Initialdosis von 25mg euphorisch.

[top]Piritramid

Während der Unterschied zwischen Tilidin und Pethidin noch recht gering ist, ist der zwischen Pethidin und Piritramid enorm. Nicht nur, dass die analgetische Komponente um ein Vielfaches stärker ist, auch die durch Piritramid induzierte Euphorie ist einfach unglaublich gut! Etwas Besseres habe ich im Sinne von Opioid-Euphorie noch nicht kennengelernt, und ich kenne nicht gerade wenig ;-) Von den niederpotenten Opioiden ist Piritramid mein absoluter Favorit. Leider kann ich nicht sagen, ob bei mir weniger als 7,5mg spürbare Effekte erzielt, da 7,5mg die mindeste Menge war, die ich bisher bekam, allerdings kann ich mir gut vorstellen, dass schon 2,5-5mg wirksam sind. Dass Piritramid je nach Quelle ein hohes hypnotisches Potential zugeschrieben wird, kann ich ehrlichgesagt nicht nachvollziehen, bei mir war das nie der Fall.

[top]Morphin

In analgetischer Hinsicht ist Morphin natürlich stärker als Piritramid, allerdings ist eine ausgeprägte Sedierung unter Morphineinfluss normal, was den Genuss der euphorischen Wirkung einschränkt. IMHO ein recht plättendes Opiat, dem ich, in euphorischer Hinsicht, jederzeit das Piritramid vorziehen würde. Trotzdem eine lohnende Erfahrung, die ich nicht missen möchte!

[top]Hydromorphon

IMHO noch plättender als Morphin. Zur Behandlung von sehr starken Schmerzen aber eine ernstzunehmende, wenn auch schwächere, Alternative zu Fentanyl, dessen atemdepressives Potential deutlich stärker ausgeprägt ist. Die sedative Komponente ist auch hier recht stark ausgeprägt, was sich auch wieder negativ auf das Empfinden der Euphorie auswirkt. Allerdings habe ich es auch nur ein mal bekommen, kann also durchaus sein, dass man mehr daraus machen kann, bzw. dass das Setting nicht so ideal war.

[top]Fentanyl

Aufgrund der extrem starken sedativen Wirkung, man kann es schon fast als narkotisierende beschreiben, ist es IMHO zum Relaxen nicht geeignet. Ich habe es bereits 5x zu i.v.-Anästhesien bekommen und da ich die kategorische Einnahme des Prophylaxe-Sedativums, meistens Midazolam oder Diazepam, ablehne, zumindest in hohen Dosen, zukünftig vollständig, war ich geistig voll da und konnte die Einleitungen der Anästhesien mitverfolgen. An die letzten 3 kann ich mich noch sehr gut erinnern. Das Gefühl ist nicht ganz einfach zu beschreiben: Nach der Injektion flutet der Wirkstoff recht zügig an, ich hatte das Gefühl, auf dem Tisch fixiert zu sein, Flash-ähnliche Wirkungen folgen. Die Sedation setzt ein, alles verschwimmt vor den Augen. Ein Gefühl wie ein kleiner Tod, als ob alles Leben aus dem Körper schleicht. Nach einigen Minuten war ich dann immer bewusstlos. Nach den Anästhesien war ich immer verspult, was aber recht lustig war. Die Initialdosen variierten so zwischen 200 und 500µg.

[top]Remifentanil

Im wesentlichen wie Fentanyl, nur war ich schneller bewusstlos. Ich habe es bisher auch erst 1x bekommen, leider weiß ich die Initialdosis nicht, aber es dürften so 200µg gewesen sein.

[top]Info

Erstellt von Fentanyl & HDZ
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