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Opiate Drogen-Forum über Opium, Codein, Hydrocodon, Opiate & Opioide

 
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Opioide: Liste mit Infos & Wirkstoffdaten

Hi!

Jemand den ich kenne hat von einer seite, die ich hier nicht nenen darf weil man ja keine foren posten darf, das folgende gefunden. es ist eine deutsche seite, die sich mit opioiden beschäftigt aber soweit ees bekannt ist jetzt nicht mehr aktiv ist / gesperrt wurde.

In diesem thread finden sich verschiedene Listen, dies ist die Reihenfolge:
1. Wirkstoffdaten & dosierungen
2. Wirkstoffübersicht: Allgemeine Pharmakologie
3. Wirkstoffübersicht: Spezifische Pharmakologie einzelner Stoffe
4. Allgemeine Nebenwirkungen von Opioiden
5. Wechselwirkungen mit anderen Stoffen
6. Abhängigkeit
7. Langzeitschäden

Bei Notfällen oder auch zur Information sollte man auch mal in diesen Thread schauen der Überdosierungen und Akute Notfälle behandelt:

Wirkstoffdaten & dosierungen:
Also, die liste ist ein bisschen unübersichtlich, die erst liste stellt dar, was die zahlen heissen und anhand dessen kann man dann bei dem jeweiligen wirkstoff die daten ablesen
Quote:
Wirkstoff
1.Handelsname
(es sind nicht alle aufgeführt)
2.Status 1 Vollagonist/Partiell-agonist (V/P)
3.Status 2 Btm /Rezeptpflicht (Rp)
4.Potenz (therap., vgl zu morphin 1) 5.Eliminat.-HWZ (h)
6.therapeutischer Dosisbereich* [oral, nicht retardiert] (mg/kg KG)


1.Tramadol

Tramal®
Tramadolor®
Tramagetic®
Tramagit®

Tramadura®
Tramadol

2.V
3.Rp
4.0,1
5. 9,6
6.1 – 2,5

1.Meptazinol
Meptid®

2.P

3. Rp
4. 0,1

5. 2
6. 1 – 1,5 (i.v.)

1. Codein
CodiOpt®
Combaren®²
Gelonida®²

Talvosilen®²
Dolomo N®²
Codipront®

2. V
3. Rp
4. 0,1
5. 5 – 6

6. 0,5 - 2

1. Dihydrocodein
Paracodin®
Tiamon®
Contugesic®
Remedacen®

DHC Mundipharma®

2. V
3. Rp
4. 0,1 – 0,16
5. 3,3 – 4,5

6. 0,5 - 2

1. Tilidin
Valoron N®
Tilidalor®
Andolor®
Valoron-
Injektionslösung®
Tilidin

2.V
3. Rp/Btm
4. 0,13 – 0,2
5. 5

6. 0,5 - 1

1. Pethidin
Dolantin®
2. V
3. Btm
4. 0,2
5. 3,5 – 4

6. 0,5 - 1

1. Pentazocin
Fortral®

2. P
3. Btm
4. 0,3

5. 2 – 5

6. 0,5 - 0,75

1. Nalbuphin
Nubain®

2. P
3. Rp
4. 0,5 – 0,6

5. 2,9

6. 0,1 – 0,25 (i.v.)


1. Piritramid

Dipidolor®

2.V

3. Btm
4. 0,7

5. 4 – 10

6. 0,1 - 0,25 (i.v.)

Morphin
MST®
MSI®
MSR®
Capros®
Kapanol®
M-Long®
M-Dolor®
Mogetic®
Morphin

2. V
3. Btm
4. 1

5. 2,5

6. 2 – 4 mg/kg KG retardiert oral
; 0,1 - 0,2 (i.v.)

1. Diacethylmorphin
Heroin®

2. V
3. Btm
4. 2 – 2,5
- nicht verfügbar -
1. Methadon
Methadon®

2. V

3. Btm
4. 2,5

5. 15 – 60

6. 0,1 - 0,15

1. Levomethadon
L-Polamidon®

2. V
3. Btm
4. 4

5. 15 – 60

6. 0,075 - 0,1

1.Hydrocodon
Dicodid®

2. V

3. Btm
4. 1,5

5. 3,8

6. 0,1

1. Oxycodon
Oxygesic®
Oxycontin®

2. V

3. Btm
4. 3

5. 4 – 6

6. 0,075 - 0,1


1. Hydromorphon

Dilaudid®
Palladon®

2. V

3. Btm
4. 7 – 7,5

5. 1,9 – 2,5

6. 0,02-0,04
(entretard. Tab.)

1. Oxymorphon

Numorphan®

2. V
3. Btm
4. 10

1. Alfentanil
Rapifen®

2. V

3. Btm
4. 30

5. 2,2

6. -X-


1.Buprenorphin
Temgesic®
Transtec®
Subutex®

2. P
3. Btm
4. 30

5. 20 – 25
(sublingual)
6. ~0,002-0,005 (sublingual)

1.Fentanyl

Fentanyl
Durogesic®
Aqtic®

2. V

3. Btm
4. 100

5. 3 – 12
(i.v.)
6. -X-

1. Remifentanil
Ultiva®

2. V
3. Btm
4. 300

5. 5 – 10min.
6. -X-

1. Sufentanil
Sufenta®

2. V

3. Btm
4. 700 – 1000

5. 2,5

6.-X-
Wirkstoffübersicht:

Allgemein:

Quote:
[ Pharmakologie der Opioide ]
Allgemeine Wirkungen von Standard-Opioiden:

Zentrale Wirkungen:
  • setzen die Schmerzempfindung durch Stimulation von Opioid-Rezeptoren herab (analgetische Wirkung): Das absteigende, schmerzhemmende System wird aktiviert, auf spinaler Ebene werden nozizeptive Impulse unterdrückt, im limbischen System wird das Schmerzerlebnis verändert (die Schmerzen werden nicht mehr als so unangenehm und bedrohend empfunden; Atemnot wird wie Schmerz verarbeitet). So ist auch zu erklären, warum vom Patienten bei Gabe normaler Opioiddosen trotz völliger Schmerzfreiheit der Schmerzpunkt lokalisiert werden kann (die Schmerzafferenz ist weiterhin verfügbar (außer evtl. bei hohen Dosen potenter Opioide, die schon ein den hypnotischen Bereich hineingehen.), man spürt den Schmerz in vielen Fällen auch, jedoch verliert er seine negative Assoziation und wird damit nicht mehr zum Problem.
  • beeinflussen in therapeutischer Dosis normalerweise andere Sinnesqualitäten (sehen, fühlen, ...) nicht negativ - das Reaktionsvermögen kann allerdings eingeschränkt sein!
  • reduzieren die geistige Aktivität (sedative Wirkung), können durch die euphorisierende Wirkung aber auch die Kreativität steigern.
  • bewirken so gut wie keine Amnesie.
  • beseitigen Konflikt- und Angstgefühle (tranquilisierende Wirkung)
  • erhöhen vielfach die Stimmungslage (euphorisierende Wirkung), können bei einem Teil der Patienten dysphorisch wirken, was jedoch recht selten ist.
  • hemmen das Atem- und Hustenzentrum (atemdepressive und antitussive Wirkung)
  • lösen zunächst durch Stimulation des Brechzentrums vielfach Übelkeit (Nausea) und Erbrechen (Emesis)-, später dagegen durch Hemmung des Brechzentrums einen antiemetischen Effekt aus.
  • rufen eine Miosis hervor (miotische Wirkung)
  • erhöhen die Freisetzung des antidiuretischem Hormons (antidiuretischer Effekt)
  • können bei wiederholter Anwendung Toleranzentwicklung zurfolge haben, führen bei bestimmungsmäßigem und korrekten Gebrauch (In der Schmertherapie unter ärztlicher Überwachung, bzw nach strengem Einnahmeschema) jedoch meist nicht zu psychischer Abhängigkeit.

periphere Wirkungen:
  • sind auch über periphere Opioid-Rezeptoren analgetisch wirksam
  • verzögern durch Pyloruskontraktion die Magenentleerung
  • reduzieren die Motilität und erhöhen den Tonus der glatten Muskulatur des Gastrointestinaltraktes (spastische Obstipation)
  • kontrahieren die Sphinkteren im Bereich der Gallenwege
  • steigern den Tonus der Harnblasenmuskulatur und des Blasenschließmuskels
  • verringern den Tonus der Blutgefäße mit der Gefahr orthostatischer Reaktionen
  • können durch Histaminfreisetzung Hautrötung, Urtikaria und Juckreiz sowie bei Asthmatikern einen Bronchospasmus hervorrufen

Wirkungsweise der Opioide:
Opioide vermitteln ihne Wirkung, indem sie an Rezeptoren (spezielle Proteine (Eiweißmoleküle)) anbinden und mit diesen interagieren. durch diese Interaktion werden verschiedene Wirkungen ausgelöst. Welche Wirkungen ausgelöst werden, hängt von der Bindung, an die jeweiligen Rezeptortypen ab:
  • µ-Rezeptoren: Die µ-Rezeptoren sind am entscheidensten für die Wirkung von Opioiden. Es gibt 2 Subtypen: µ1 und µ2. Bei Agoninisierung (anbinden & interagieren) werden folgende Vorgänge ausgelöst:
    • µ1: supraspinale-/spinale Analgesie, Euphorie, niedriges Abhängigkeitspotential, Miosis, Bradykardie (verminderte Pulsfrequenz), Hypothermie, Harnretention.
    • µ2: spinale Analgesie, Atemdepression, hohes Abhängigkeitspotental, starke Obstipation.
  • [delta]-Rezeptoren: supraspinale-/spinale Analgesie, Atemdepression, hohes Abhängigkeitspotential, geringgradige Obstipation, Harnretention.
  • [kappa]-Rezeptoren: supraspinale-/spinale Analgesie, Dysphorie, niedriges Abhängigkeitspotential, Miosis, Hyperthermie, Diurese.
  • [sigma]-Rezeptoren: psychomimetische Effekte. Dieser Rezeptortyp ist aber kein spezifischer Opioidrezeptor, da auch andere Substanzen wie z.B. Phencyclidin ("PCP") daran anbinden.
Opioide binden also an Rezeptoren an. Wie stark sie anbinden, hängt von der Affinität (=Anziehung) ab. Ein Agonist ist eine Substanz, die an einem bestimmten Rezeptortyp anbindet. So binden µ-Agonisten an den µ-Rezeptoren an. Ein entscheidender Faktor ist aber auch die intrinsische Potenz: Sie gibt an, wie stark ein Agonist nach der Agonisierung mit dem Rezeptor interagiert. Ein Antagonist ist eine Substanz, die an einem bestimmten Rezeptortyp anbindet, deren intrinsische Potenz aber so gering ist, dass sie nicht mit dem Rezeptor interagiert (wobei sich die Fachleute teilweise uneinig sind, ob sich "Interaktion" schon durch das Anbinden an den Rezeptor definiert. In diesem Fall müsste man von "Anbinden, aber ohne vermittlung einer Wirkung" sprechen. Ein weiterer Faktor, der über die Wirksamkeit von Opioiden entscheidet, ist die Lipophilie (Fettlöslichkeit) eines Opioids. Opioide mit hoher Lipophilie passieren die BBB (Blood-Brain-Barrier = Blut-Hirn-Schranke) sehr gut (nur recht stark lipohile Substanzen können die BBB passieren, und binden gut an Rezeptoren an). Opioide mit hoher Lipohilie fluten zumeist sehr zügig an (Die Lipophilie ist z.B. ein Faktor, der dafür verantwortlich ist, dass Diacetylmorphin so schnell anflutet) Die therapeutische Potenz setzt sich also aus der intrinsischen Potenz, der Affinität und teilweise auch der Lipophilie zusammen. So hat beispielsweise Fentanyl nur eine geringfügig höhere intrinsische Potenz als Morphin. Dafür, dass dieses Opioid etwa 100x so stark ist, ist die deutlich höhere Affinität, sowie die hohe Lipophilie, durch die das Opioid auch schneller anflutet verantwortlich. gemischt wirkende Agonisten/Antagonisten sind Substanzen, die auf bestimmte Rezeptoren eine agonistische Wirkung haben, auf andere jedoch eine antagonistische, bzw. gar keine. Die meisten sind hochaffin, können somit viele Agonisten kompetetiv verdrängen. Im Gegenzug werden andere Rezeptortypen agonisiert, um eine - oft analgetische - Wirkung, wenn auch in abgeschwächter Form, aufrecht zu erhalten. Typisch Vertreter sind Nalbuphin, Pentazocin und Butorphanol. Diese Opioide wirken antagonistisch auf µ-Rezeptoren und dafür agonistisch auf [kappa]- oder [delta]-Rezeptoren. Desweiteren gibt es Partiellagonisten, die wie Antagonisten wirken, mit der Ausnahme, dass sie nach dem Verdrängen des Konkurrenten mit niedrigerer intrinsischer Potenz mit dem Rezeptor interagieren, uns so einen Teil der Wirkung aufrecht erhalten. Antagonisten sind Substanzen, die an bestimmte Rezeptoren (je nach Antagonist) anbinden und dadurch viele andere Stoffe von selbigen verdrängen, aber keine eigene Wirkung über den Rezeptor vermitteln.
Down-Regulation:
Werden Opioide über einen längeren Zeitraum ständig eingenommen, findet eine sog. "Down-Regulation" der Opioidrezeptoren statt: Die Opioidrezeptoren verändern ihren Zustand, sodass die über sie vermittelten Wirkungen abgeschwächt werden und man dementsprechend eine höhere Menge des Opioids zuführen muss, um in etwa die gleichen Wirkungen zu erzielen – wobei ein lang andauernder Opioidturn auch vom psychischen her nicht mehr das hergibt, was bei einem Konsummuster mit ausreichend Pausen drin ist!
Diese Down-Regulation spielt aber auch für Schmerzpatienten eine große Rolle, denn sie sind auf Ihre medikation dringend angewiesen und können nicht mal eben pause machen. Schmerzpatienten sind da auf besondere Weise benachteiligt.
Hinzukommt, dass der Körper bei dauerhafter externer Zuführung von Opioiden die produktion endogener (=körpereigener) Opioide wie ß-Endorphin [µ], Dynorphin [delta], und Leu-Enkephalin [kappa] herunterfährt, was bei einem plötzlichen Absetzen die entzugssymptome noch verstärkt. Eliminationshalbwertszeit (HWZ):
Die Halbwertszeit gibt an, wie lange es durchschnittlich dauert, bis ein Stoff im Blut- oder Plasma durch Elimination auf die Hälfte seines ursprünglichen Wertes gesunken ist.
Affinität:
Die Affinität ist eine Maßeinheit um die Anziehung eines Stoffes zum jeweiligen Rezeptor zu beschrieben. Ein höheraffiner Stoff kann einen niederaffinen gleichen Typs vom Rezeptor verdrängen.
Potenz und Wirksamkeit
Die therapeutische Potenz gibt an, wie stark die jeweilige Substanz im Gegensatz zu einer anderen wirkt, will heißen: von einer Substanz mit einer 10x so hohen Potenz benötigt man nur ein Zehntel der Menge für den gleichen Effekt, den man von der weniger potenten benötigt hätte. Die Bezugssubstanz ist das Morphin. Die Angaben bezüglich der Potenz können jedoch je nach Quelle etwas schwanken, da die Potenz auch nicht 100% exakt feststellbar ist). Die Potenz sollte nicht mit der Wirksamkeit eines Opioids verwechselt werden, die wirksamkeit gibt nämlich an, wie stark das Opioid im gesamten ist: Von einer höherpotenten Substanz braucht man für den gleichen Effekt weniger, allerdings kann es durchaus sein, dass die höhere Potenz in ihrer Maximalwirkung durchaus von einer niederpotenteren Substanz in entsprechend hoher Dosis übertroffen werden kann, insbesondere z.B. bei Buprenorphin ist dies zu beachten)
Auch wenn oft Parallelen zur Potenz gezogen werden können, (vgl. Morphin <=> Fentanyl), gibt es auch Ausnahmen und es ist nicht bei jedem Opioid mit höherer Potenz der Umstand gegeben, dass damit eine stärkere Maximalwirkung, als mit einem niederpotenteren erreicht werden kann – allerdings lässt sich die exakte Wirksamkeit teilweise noch schwerer festlegen, als die Potenz, weil Substanzen bei jedem Menschen anders wirken (bedingt durch Metabolismus, Konstitution, anzahl der Opioidrezeptoren, Rezeptorpopulation, ...), insbesondere, wenn Partiellagonisten ins Spiel kommen!

Spezifisch:

Quote:
Tramadol

Tramadol ist im Bezug auf die schmerzstillende Wirkung ein eher schwaches Opioid,es ist nur etwa 0,1x so stark wirksam wie Morphin – dennoch hat es ein starkes euphorisches Potential und sollte nicht unterschätzt werden. Tramadol ist zwar nur rezeptpflichtig, davon sollte man sich aber nicht zu dem Trugschluss hinreißen lassen, es sei ungefährlich. Das Abhängigkeitspotential liegt etwa auf dem Level anderer Opioide. Es ist sehr langsam an- und abflutend und hat eine Halbwertszeit von bis zu 10 Stunden inklusive der der aktiven Metaboliten.
Aufgrund seiner besonderen Wirkmechanismen ist Tramadol in moderaten Dosen eher stimulierend, von manchen Konsumenten wird dem Tramadol sogar eine leichte MDMA (XTC) – ähnliche Wirkung zugeschrieben – ohne die negativen Aspekte, die MDMA mit sich bringt. Andere hingegen haben nicht so viel dafür übrig. Allgemein gesehen wird Tramadol aber recht gerne konsumiert.
Epileptiker, bzw. Menschen mit einer Neigung zu Krampfanfällen sollten es aber auf jeden Fall meiden.
Lethale Dosis: Die dl50 bei Ratten wird beim Tramadol von einigen Quellen mit 250mg/kg KG angegeben – beim Menschen ist dieser Wert wohl niedriger, hier können für einen durchschnittlichen, 70kg schweren Erwachsenen schon 10-20mg/kg KG tödlich enden, bei bestehender Toleranz auf Tramadol liegt der Wert entsprechend höher (Wichtig ist hier speziell die Toleranz gegenüber Tramadol, da dieses spezielle Wirkmechanismen besitzt (siehe DetailInfo), wobei es dennoch Kreuztoleranzen zu anderen Opioiden gibt.
Applikationsformen:
Kapsel, Retardtablette, Tropfen, Injektionslösung, Zäpfchen, Brausetablette
Status: Rezeptpflicht, untersteht nicht dem BtmG Meptazionol
Meptazinol ist ein sehr selten verwendetes, partiellagonistisch wirkendes
Opioid. Mit einer HWZ von nur 2h ist es auch verhältnismäßig kurz wirksam.
Es wird z.B. gelegentlich in der Geburtshilfe zur Stillung von Wehenschmerzen
eingesetzt. Potenzmäßig liegt es etwa auf dem level von Tramadol, seine
partiellagonistischen Eigenschaften lassen vermuten, dass das euphorische
Potential eher gering ist
(selbst testen konnte ich es bislang nicht, wer
Erfahrungen damit gemacht hat, kann diese aber gerne im Forum schildern).
Applikationsform: Inj.-Lösung Status: Rezeptpflicht, untersteht nicht dem BtmG


Dextropropoxyphen
Dextropropoxyphen ist ein in Deutschland nicht mehr zugelassenes Opioid (Handelsname: Develin®), das zur Analgesie und Substitution eingesetzt wurde. Von der Potenz her etwas schwächer als Codein. ehemaliger Status: Rezeptpflicht – unterstand nicht dem BtmG, jetzt allerdings in Anlag II.

Codein
Codein ist ein recht bekanntes und häufig eingesetztes Opioid, sowohl gegen Reizhusten, als auch gegen Schmerzen. Codein ist in Form vieler Kombinations- und Monopräparate erhältlich. Codein hat eine HWZ von etwa 3-6 Stunden inklusive der Wirkung der aktiven Metabolite.
Auch Codein erzeugt ausgeprägte euphorische Wirkungen, im Vergleich zum Tramadol ist Codein aber ein sedierendes Opioid, während Tramadol ein eher aktiv machendes ist. Auch ist das Abfluten von Codein schneller und nicht ganz so sanft, wie das von Tramadol.
Durch Veränderungen der Struktur hat man noch stärker wirksame Codeinderivate geschaffen. Die bekanntesten sind Hydrocodon (Potenz ~15x) und Oxycodon (Potenz ~30x).
Applikationsformen: Saft, Tropfen, Tabletten, Kapseln Status: Rezeptpflicht – Codein untersteht bis zu 100mg Codein / teilbare Einheit oder 2,5% / ml nicht dem BtmG Dihydrocodein DHC ist etwa 1,1-1,5x so potent wie Codein, ansonsten dem Codein ähnlich.
Die obstipierende (verstopfende) Wirkung ist stärker ausgeprägt als die des Codein, zudem wirkt es etwas kürzer. Der klinische Hauptanwendungsbereich ist die Behandlung von starkem Reizhusten, da es, wie auch das Codein eine antitussive Wirkung hat. Desweiteren wird es auch als Analgetikum bei starken Schmerzen verwendet, zur Substitution einer Opioidabhängigkeit ist es hierzulande nicht mehr zugelassen.
Applikationsformen: Retardtablette, Tropfen, Saft Status: Wie Codein!

Tilidin

Tilidin ist das stärkste vollagonistisch wirkende Opioidanalgetikum, welches in Deutschland noch ohne Betäubungsmittelrezept erhältlich ist.
Allerdings gilt diese Btm-befreiung nur für Tilidin-Naloxon-Kombinationen mit einem Anteil von 8% Naloxon (bezogen auf die Base). Mit dieser Kombination sollen zwei Dinge erreicht werden:
Einerseits, um dem hochdosierten Missbrauch ab 300-400mg einen Riegel vorzuschieben.
Anderseits, und dieser Grund wurde wohl als noch wichtiger angesehen, dass diese Kombinationspräparate von Abhängigen nicht so einfach parenteral (z.B. i.v.) verabreicht werden können, da dabei das Naloxon sofort wirksam wird und in hoher Konzentration die Rezeptoren antagonistisch belegt, was zu Entzugserscheinungen führt. Mehr dazu auf der Detailseite.
Tilidin ist aufgrund seiner ausgeprägten schmerzstillenden Wirkung ein beliebtes Analgetikum, und hat auch eine stark ausgeprägte euphorisierende Wirkung.
An dieser Stelle sollte noch einmal erwähnt werden, dass das enthaltene Naloxon
nicht vor Abhängigkeit schützt, es verhindert prinzipiell auch nicht den Missbrauch – lediglich sehr hohe Dosen oder parenterale Gabe ist damit nicht möglich.
Applikationsformen: Tablette, Retardtablette, Kapsel, Tropfen, Injektionslösung Status: Injektionslösung: Btm; Tilidin/Naloxon-Kombinationen: Rezeptpflicht

Pethidin

Wurde es früher sogar zur i.v.-Anästhesie eingesetzt, findet das Pethidin heute nur noch seine Anwendung in der postoperativen-, Akut- bzw. in selten Fällen in der Langzeitanalgesie.
Pethidin ist nicht gravierend stärker als Tilidin, wirkt auch etwas kürzer, jedoch ist der Wirkungseintritt im Allgemeinen ein bisschen schneller. Auch Pethidin hat eine ausgeprägte euphorische Komponente, es hat aber auch eine Besonderheit: Der aktive Metabolit Norpethidin besitzt krampffördernde Eigenschaften und kumuliert zudem bei andauernder Pethidingabe, was es für die Langzeitanalgesie in vielen Fällen unpraktisch, wenn nicht sogar unbrauchbar macht. Dies ist auch ein Problem bei einer starken Abhängigkeit, weswegen dann unbedingt auf ein anderes Opioid umgestiegen werden sollte.
Bei gelegentlicher Einnahme (z.B. kurzen Schmerzzuständen) ist dieses Problem, so man keine vorbestehende Veranlagung im Bezug auf Krampfanfälle hat, und nicht mit ungeeigneten anderen Stoffen kombiniert, zu vernachlässigen. Applikationsformen: Retardtablette, Injektionslösung Status: Btm
Pentazocin
Pentazocin ist ein partieller Agonist, der den µ-Rezeptor antagonistisch belegt und dafür am kappa-Rezeptor anbindet.
In seiner therapeutischen Potenz etwa 1,5x so stark wie Pethidin, wird es hauptsächlich zur Akutanalgesie eingesetzt. Pentazocin soll nicht so "verspulen" wie andere Opioide, was evtl. damit zusammenhängt, dass es nur ein
partieller Agonist ist. Applikationsformen: Kapseln, Zäpfchen, Injektionslösung

Nalbuphin
Nalbuphin ist ein partieller Agonist. Er agonisiert die kappa-Rezeptoren und agonisiert die µ-Rezeptoren partiell.
Mit einer Potenz von 0,5-0,6 recht stark und trotz dem nur rezeptpflichtig, da Nalbuphin wohl als nicht so gefährlich eingeschätzt wird. Applikationsformen: Inj.-Lösung Status: Rezeptpflicht, untersteht nicht dem BtmG

Piritramid
Piritramid (Dipidolor®) ist das stärkste niederpotente Opioid, was momentan klinisch eingesetzt wird. Es hat eine stark ausgeprägte euphorische Komponente und Schmerzen stillt es wirklich zuverlässig.
Unter den Konsumenten, die nicht in medizinischen Fachkreisen verkehren oder sich intensiver mit dem Thema auseinandersetzen, scheint es recht unbekannt zu sein.
Klinisch wird es nur zur Akutanalgesie (z.B. nach Operationen) bei starken bis sehr starken Schmerzen eingesetzt.
Mit einer HWZ von 5-10h ist es auch vergleichsweise lang wirksam. Applikationsform: Injektionslösung Status: Btm (untersteht dem BtmG)

Morphin
Morphin ist der "Opa" unter den klinischen Opioidanalgetika.
Es ist das Hauptalkaloid des Schlafmohns und wurde erstmals ~1805 isoliert; synthetisiert wurde es erstmalig 1952.
Morphin wird in der heutigen Medizin sowohl zur Akut-/Langzeitanalgesie sowie in sehr seltenen Fällen zur Anästhesie und gegen starken Durchfall verwendet.
Es wirkt auch stark euphorisierend, allerdings ist seine sedative Komponente stärker als die des Piritramids, wodurch die Euphorie etwas Überschattet wird und man nach einer Narkose das Geschehen um einen herum nicht ganz so gut mitbekommt (wobei das relative Feinheiten sind, da auch Piritramid deutlich sediert). Obwohl es Btm ist, ist Morphin in der Szene das am zweithäufigsten anzutreffende Btm-Opioid
Morphin ist die Bezugssubstanz für die berechnung der Potenz
unter den pharmazeutischen Opioiden (mit einer Potenz von 1).
Applikationsformen: Tablette, Retardtablette, Tropfen, Injektionslösung, Trocken-
substanz, Zäpfchen Status: Btm
Hydrocodon
Relativ selten eingesetztes Antitussivum. Als Analgetikum wird es hierzulande wenig verwendet, in anderen Ländern haben sich Paracetamol/Hydrocodon-Kombinationen
etabliert, fast so, wie hier die Paracetamol/Codein-Kombinationen.
Applikationsformen: Tablette, Injektionslösung Status: Btm

Diacetylmorphin
(Heroin)

Diacetylmorphin (Heroin®, "Schore", "Braunes" ...) wurde um 1890 von den damaligen "Farbenfabriken vorm. BAYER & Co." synthetisiert und rezeptfrei als eine Art "Universalmedikament" vertrieben. Um das hohe Abhängigkeitspotential wusste man damals nicht. Erst später wurde es rezeptpflichtig, dann Btm.
Diacetylmorphin ist von der Substanz her nicht schlimmer, als andere starke Opioide (z.B. Morphin, Fentanyl,...). Schlimm ist die Qualität der "Straßen-Schore", daran wird sich wohl auch in Zukunft nichts ändern. Zudem soll in Deutschland jetzt wieder reines Diacetylmorphin zum Einsatz kommen, um Abhängige zu substituieren, die Konditionen dafür sind aber bislang schlecht.
Die Qualität des "Straßenheroins" liegt im Durchschnitt bei 3-8% (!) – besseres bekommt man nur ganz selten!
Status: Btm Anlage I (nicht verkehrsfähiges Btm, heißt: Darf auch in Kliniken nicht verwendet werden)

Methadon

Methadon hat eine Potenz von 2,5 und wird seit Jahren zur Substitution schwer Opioidabhängiger eingesetzt. Der Entzug ist allerdings noch etwas schwerer als das von DAM. Die HWZ ist sehr lang.
Methadon ist nicht als fertiges Präparat erhältlich, dieses wird in der Apotheke je nach Wunsch des Arztes aus der Substanz hergestellt. Applikationsformen: Individuelle Zubereitung nach Verordnung Status: Btm


Levomethadon

Levomethadon ist im Prinzip die gleiche Substanz wie Methadon, nur bezieht sich Levomethadon nicht auf das Racemat.
So ist beim Levomethadon nicht das kaum wirksame Dextro-Enantiomer enthalten, wodurch der Potenzunterschied zustande kommt.
wird sowohl zur Substitution, als auch – wenn auch selten - zur Analgesie und als Antitussivum bei sehr schweren Fällen verwendet.
Durch die sehr lange Eliminationshalbwertzeit ist eine Behandlung bei Überdosierung schwierig, andererseits ergeben sich daraus auch möglichkeiten für die Schmerztherapie – nicht umsonst spricht man teilweise (wenn auch nicht ganz fachmännisch) von "natürlicher Retardierung". Applikationsformen: Tropfen, Injektionslösung, Lösung Status: Btm


Oxycodon

Oxycodon hat eine Potenz von ~3 und wird von manchen auch als "das Heroin der Reichen" bezeichnet, was wohl zwei Ursachen hat: Einerseits soll Oxycodon sehr stark euphorisieren, mindestens so stark wie Heroin (ich selbst kann es nicht beurteilen, da ich dieses Opioid noch nicht getestet habe). Zum anderen sind die Preise für Oxycodon-Tabletten enorm hoch, Injektionslösung gibts hierzulande nicht und auch sonst scheint diese sehr rar zu sein. Klinisch wird es sehr häufig zur Langzeitanalgesie bei Patienten mit chronischen Schmerzen eingesetzt. Oxycodon stellt eine verträglichere Alternative zu Morphin da.
Applikationsformen: Retardtablette (in anderen Ländern auch Injektionslösung) Status: Btm Hydromorphon
Wird zur Akut- und Langzeitanalgesie in besonders schweren Fällen eingesetzt, wenn andere Analgetika nicht ausreichen. Die analgetische Wirkung ist sehr stark, ebenso die euphorische. Es sediert nur wenig und gehört damit auch zur Gruppe der Opioide die eher aktivmachend sind
Hydromorphon hat eine Potenz von 7-7,5. erwähnenswert ist hier vielleicht noch, dass die Nebenwirkungen niedriger sind, als die des Morphins, was u.a. wohl damit zusammenhängt, dass es nicht zu dem ebenfalls aktiven Morphin-6-Glucuronid metabolisiert wird. Hydromorphon stellt eine ausgezeichnete Alternative zur Morphin in der Schmerztherapie da, eben weil es nicht so stark sediert und die Nebenwirkungen deutlich geringer sind.
Applikationsformen: Retardtablette, Injektionslösung Status: Btm

Oxymorphon

Oxymorphon ist ein relativ seltenes vollagonistisch wirkendes Opioid, welches im Bezug auf die Euphorie wohl noch mächtiger ist, als Oxycodon.
Es hat eine therapeutische Potenz von etwa 10. Handelsname: Numorphan® (wird allerdings hierzulande nicht verwendet und ist auch nicht verfügbar). Es wird bei starken bis stärksten Schmerzen eingesetzt
Applikationsformen: Injektionslösung Status: Nicht in Neutschland zugelassen, Global Btm Alfentanil
Alfentanil gehört zur Gruppe der Anilinopiperidine und hat eine Potenz von ~25.
Es wird zur Anästhesie eingesetzt und ist ein recht gefährliches Opioid. Der Wirkungseintritt von Alfentanil ist recht schnell. Zum Konsum ohne medizinische Überwachung ist allein schon wegen dem hohen atemdepressiven Potential zu gefährlich.. Applikationsformen: Injenktionslösung Status: Btm


Buprenorphin

Buprenorphin ist ein partieller Agonist, d.h. er agonisiert nicht alle Rezeptoren, bzw. hat auch antagonistische Eigenschaften.
Seine analgetische Wirksamkeit ist nicht immer gegeben: Trotz einer Potenz von 30 ist es bei vielen Schmerzpatienten nur unzureichend wirksam, bei denen Gegensatz dazu bei dem nur 0,04x so potenten Piritramid eine Schmerzbefreiung eintritt.
Buprenorphin hat eine sehr hohe Affinität, sodass es durch Naloxon nicht oder nur unzureichend antagonisiert werden kann.
Die Substanz ist nicht in allen Ländern Btm. Auch Buprenorphin darf nicht unterschätzt werden, was das abhängigkeitspotential anbelangt! Buprenorphin wird zur Substitution eingesetzt.
Applikationsformen: Sublingual-Tablette, Injektionslösung, Membranpflaster Status: Hierzulande Btm

Fentanyl
Fentanyl ist der bekannteste Vertreter der Anilinopiperidine.
Es ist ein ebenfalls hochpotentes Opioid und hat eine Potenz von ~100. Es wird zur Anästhesie und zur Akut-/Langzeitanalgesie eingesetzt, wenn andere Maßnahmen erfolglos sind.
Die Dosen für Akutanalgesie bewegen sich um 100-300µg, zur Anästhesie normal 100-500µg initial.
Im Gegensatz zur anderen Opioiden induzieren die Anilinopiperidine keine Histaminfreisetzung, was zu weniger Nebenwirkungen führt. Die analgetische Komponente ist sehr stark, die sedative auch. Fentanyl hat auch eine ausgeprägte euphorisierende Komponente, allerdings bekommt man durch die starke Sedierung nicht mehr viel davon mit (kann ich aus eigener Erfahrung sagen, da ich schon einige Anästhesien mit Fentanyl als Analgetikum bekommen habe).
Es ist ein sehr gefährliches Opioid und sollte keinesfalls ohne professionelle Überwachung sowie Naloxonverfügbarkeit angewendet werden, da es leicht zu Atemdepression/Atemlähmung führen kann.
Ausnahmen sind Patienten die klinisch auf die Applikation mit Fentanyl-Membranpflastern eingestellt wurden und mindestens 7 Tage unter klinischer Überwachung standen.
Die Pharmakokinetik von Fentanyl ist recht komplex: Aufgrund seiner hohen Lipophilie lagert es sich schnell in Fett- und Muskelgewebe ab, weswegen die HWZ mit zunehmender dauer der Applikation unproportional ansteigt.
Applikationsformen: Membranpflaster, Lutscher, Inj.-Lösung Status: Btm Remifentanil
Ultrakurz wirksames Opioid vom Typ der Anilinopiperidine welches für kurze TIVA (totale intravenöse Anästhesie(n)) eingesetzt wird. Im Gegensatz zu Fentanyl gibt es keine Verlängerung der HWZ bei steigender Anwendungszeit, da das Remifentanil sofort von den Körperesterasen abgebaut wird. somit ist auch das Ausschleichen einer TIVA problemlos möglich und stellt (sofern richtig organisiert) sogar eine Ideallösung da. Auch Remifentanil ist sehr gefährlich und darf ohne Überwachung nicht angewendet werden und auch bei Remifentanil wird die euphorische Komponente teilweise durch die sedierende überlappt
Applikationsform: Inj.-Lösung Status: Btm

Sufentanil
Seit seiner Einführung das klinische Referenzopioid.
Mit einer Potenz von 700-1000 bildet es die derzeitige Spitze unter den medizinisch angewendeten Opioiden.
Es wird gerne bei größeren kardiologischen Eingriffen eingesetzt und auch bei geburtshilflicher Anästhesie ist es ein unter Zuhilfenahme des Lokalanästhetikums Bupivacain häufig eingesetztes Opioid.
Sufentanil darf ohne professionelle Überwachung/Naloxonverfügbarkeit nicht angewendet werden.
Applikationsformen: Injektionslösung Besondere Opioide
Besondere Opioide:

  • Dextromethorphan (DXM): DXM hat erst in sehr hoher Dosierung leichte opioidähnliche Wirkungen, die jedoch nicht zum Tragen kommen, da die dissoziative Wirkung überwiegt.
  • Papaverin: Ein Opiat ohne opioide Wirkungen, reines Spasmolytikum.
  • Kataleptika: Zur Katalepsie (Immobilisation) von Großtieren werden u.A. folgende Opioide eingesetzt:
    • 3-Methylfentanyl: Potenz: ~3300, hochtoxisch, hochaffin
    • Etorphin: Potenz: ~5000, sehr toxisch, hochaffin
    • Carfentanil: Potenz: ~7500, sehr toxisch, hochaffin
    Jeder Umgang mit diesen 3 Substanzen bringt ein unkalkulierbares Risiko mit sich. Carfentanil ist übrigens das stärkste Opioid.
  • Loperamid: Ein recht starkes Opioid, allerdings wird es nach Überwindung der BBB durch den aktiven Transport wieder in entgegengesetzter Richtung aus dem ZNS befördert, weshalb es nur periphere Effekte (hauptsächlich Obstipation) vermittelt. In diesem Bereich wird es dann auch eingesetzt (gegen Durchfall).
Opium
Opium ist der getrocknete Milchsaft des Schlafmohns. Er enthält etwa 30 Alkaloide. Die wichtigsten sind Morphin, Codein, Papaverin, Narcotin und Thebain.
Opium kann geraucht oder gegessen werden.
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nebenwirkungen
Quote:
[ Nebenwirkungen ]

Typische unerwünschte Nebenwirkungen von Standard-Opioiden: -
  • Nausea/Emesis (Übelkeit/Erbrechen): Mit die häufigste Nebenwirkung bei Opioiden ist Übelkeit bis hin zum Erbrechen. Ausgelöst wird sie durch starke Histaminfreisetzung sowie durch Reizung des im Hirnstamm gelegenen medullären Brechzentrums. Häufig eingesetzte Wirkstoffe zur Bekämpfung von Übelkeit: Dimenhydrinat, Metoclopramid, Magnesiumcarbonat, Lactulose. Unspezifisch wirkende H1-orientierte Antihistaminika sollten, sofern sie zur Anwendung kommen, vor der ersten Opioidgabe verabreicht werden. Bei akuter Übelkeit hilft flaches und entspanntes Liegen (z.B. im Bett). Dabei sollte der Oberkörper geringfügig höhergelegt werden um im Fall von Erbrechen die Aspiration (Einatmen) des Erbrochenen zu verhindern. Es sollte für ausreichend Sauerstoff im Raum gesorgt sein.
  • Juckreiz: Auch Juckreiz kommt als Nebenwirkung recht häufig vor und ist auf vermehrte Histaminfreisetzung zurückzuführen. Gegen Juckreiz helfen unter anderem Antihistaminika der Generation II wie Cetirizin, Loratadin oder Fexofenadin. Bei akutem Juckreiz, wenn die Zentren klein sind, helfen auch Lokalanästhetika (z.B. Lidocaincreme, Lidocainlösung) gut. In Extremfällen kann auf Corticoide zurückgegriffen werden, das ist aber eher selten.
  • Harnretention (Zurückhaltung des Harns): Harnretention kommt nicht ganz so häufig vor, wie Übelkeit und Erbrechen, kann aber noch als normale Nebenwirkung eingeordnet werden. Sie ist Folge der durch Opioid verursachten freisetzung des antidiuretischen Hormons (ADH). Normalerweise bedarf es keiner Therapie, bei schweren Fällen können Anticholinergika gegeben werden. Laien sollten allerdings auf eine derartige Selbstmedikation verzichten!.
  • Schwindel: Diese Nebenwirkung ist auf allgemeine Wirkungen von Opioiden im Zentralnervensystem (ZNS) zurückzuführen. Beim Auftreten stärkerer Schwindelgefühle sollte man sich hinlegen oder soweit möglich, entspannt in etwas liegender Haltung hinsetzen.
  • Miosis (Verengung der Pupillen): Miosis ist fast schon eine Eigenschaft beim Opioidkonsum und auf cholinerge Wirkungen zurückzuführen. Abhilfe braucht hier eigentlich keine Geschaffen zu werden, da diese Nebenwirkung auch bei Dauereinnahme, z.B. bei der Therapie chronischer Schmerzen, für den Körper keine relevante Gefahr darstellt und auch keine störenden Effekte besitzt. Lediglich die Nachtsichtfähigkeit ist etwas eingeschränkt.
  • Mundtrockenheit: Mundtrockenheit kommt unter Opioideinnahme recht häufig vor und resultiert aus einer hemmung der Speichelproduktion. Das Ganze ist mitunter recht störend und kann auch nachteilge Effekte auf die Mundflora haben, Beispielsweise werden Zähne empfindlicher für Karies. Deshalb sollte man möglichst viel Wasser trinken (bei Übelkeit natürlich nicht). Man sollte vermeiden, zu viel auf einmal zu trinken oder massenhaft Luft in den Magen zu bekommen, da dies leicht Übelkeit begünstigt.
  • Appetitlosigkeit: Unter Opioideinfluss kann der Appetit abnehmen, jedoch kann auch das Gegenteil der Fall sein.
  • verminderter Sexualtrieb: Der Sexualtrieb (libido) kann durch Opioide vermindert werden. Diese Nebenwirkung kommt recht häufig vor. Sie bezieht sich auf den reinen Sexualtrieb - nicht auf tiefere Emotionen.
  • Ataxie (Koordinationsstörungen): Ataxie kommt bei niedrigen Dosen eher seltener vor und ist auf die allgemeine Wirkung der Opioide auf das Zentralnervensystem (ZNS) zurückzuführen. Wenn diese Nebenwirkung auftritt, Dosis reduzieren; tritt keine Besserung auf, Opioid wenn möglich absetzen und Umstieg auf ein anderes in Erwägung ziehen.
  • Dysphorie (Verstimmung, gegenteil von Euphorie): Recht seltene Nebenwirkung von Opioiden. Die Ursachen können vielfältig sein und sind nicht genau beschreibbar. In diesem Fall Opioid vorerst absetzen und ggf. auf ein nicht-opioid-Analgetikum umsteigen, falls die Schmerzen zu stark sind. Später kann man versuchen, ob das Ganze nur eine einmalige Sache und durch andere Faktoren bedingt war oder man generell so auf Opioide reagiert. In diesem Fall gilt: Bei leichten Schmerzen, die keiner ärztlichen Behandlung bedürfen, auf nicht-opioid-Analgetika umsteigen, bei stärkeren Schmerzen den Arzt über diese Nebenwirkungen aufklären und gemeinsam nach einer Möglichkeit zur Elimination der Nebenwirkung suchen, sofern die Dysphorie zu stark ausgeprägt und nicht zu vernachlässigen ist..
  • Kopfschmerzen: Kopfschmerzen von Schmerzmitteln? Das erscheint auf den ersten Blick richtig paradox, kann aber durchaus vorkommen. Der sogenannte "Analgetika-Kopfschmerz", also der Kopfschmerz, der durch Schmerzmittel ausgelöst wird, tritt relativ selten auf und kann nicht durch höhere Dosen des Schmerzmittels therapiert werden. Der Schmerz ist in der regel ein mittelstarker und penetranter. Die Ursachen für diesen Kopfschmerz sind bislang unbekannt. Tritt er auf, soweit möglich das Opioid herunterdosieren bzw. auch nicht-opioid-Analgetika umsteigen, oder vorrübergehend alternative Möglichkeiten zur Schmerzbekämpfung suchen, falls der Kopfschmerz unerträglich ist. Wenn man keine Schmerzen hat, das Opioid vorerst ganz absetzen. Übrigens: längerandauernde opioidbedingte Übelkeit kann auch Kopfschmerzen nach sich ziehen!
  • Rigidität (Muskelstarre): Diese Nebenwirkung wird dann unangenehm, wenn sich shmerzhafte Verspannungen durch andauernde leichte Starre der Muskeln bilden. In der Regel ist das vernachlässigbar, wird es zu unangenehm, kann durch die Gabe eines muskelrelaxierenden Wirkstoffs (z.B. Tolerperison, Tetrazepam, ...) entgegengewirkt werden.
  • Hypotonie/Bradykardie (niedriger Blutdruck/niedriger Puls): Opioide können in gewissem Umfang auch niedrigen Blutdruck und niedrigen Pulsschlag verursachen. Normalerweise bekommt man davon in der Regel aber kaum etwas bis garnichts mit. Diese Nebenwirkungen spielen normalerweise nur bei hohen Dosen oder bestimmten Kombinationen und Vorerkrankungen eine Rolle.
  • Atemdepression: Die Atemdepression ist eine sehr gefährliche Nebenwirkung bei Opioiden, da sie recht schnell zum Tod führen kann. Man kann sich recht gut gegen Sie schützen, indem man bestimmte Dosen nicht überschreitet und falsche Kombinationen oder Opioide, die schon bei therapeutischen Dosen ein hohes atemdepressives Potential haben meidet (z.B. Fentanyl). Eine hundertprozentige Sicherheit gibt es natürlich nicht. Die Atemdepression kommt durch mehrere Faktoren zustande: Einerseits dämpfen Opioide das Atemzentrum und die Erregungsleitung zur Lunge, andererseits unterdrücken sie den Schmerzreiz, der davor schützen soll "das Atmen zu vergessen". Zusammenwirkend kann das dazu führen, dass man nicht mehr automatisch atmet und auch nicht durch einen Schmerzreiz dazu angeregt wird. Tagsüber kommen noch andere Sachen hinzu, die einen ans atmen erinnern, nachts während man schläft, sieht es aber anders aus. Zudem kann es auch passieren, dass Opioide in hohen Dosen die Atmung lähmen. In solchen Fällen ist es besonders wichtig, denjenigen künstlich weiterzubeatmen und den Notarzt zu verständigen (näheres dazu auch in den Abschnitten "was tun bei Überdosierung" und "Verhalten bei akuten Notfällen").
Typische teilweise erwünschte Nebenwirkungen von Standard-Opioiden: -
  • Euphorie (Hochstimmung): Euphorie ist wohl der Hauptgrund für den nichtmedizinischen Opioidkonsum. Doch auch in der Medizin ist die Euphorie eine nicht immer unerwünschte Nebenwirkung. Euphorie beim postoperativen Patienten ist beispielsweise recht willkommene Sache (wobei dieser Meinung nicht alle Ärzte sind, darüber gibt es teilweise in Fachkreisen gespaltene Meinungen), da der Patient so besser die Belastung nach der Operation bewältigen kann und ihm die Genesung erleichtert wird. Hier sollte jedoch auch besonderes Augenmerk darauf gelegt werden, die Analgetika rechtzeitig auszuschleichen und nicht noch unnötig wochenlang zu verordnen, sodass der Patient ungewollt physisch abhängig wird. Das gilt natürlich nur, wenn er keine Schmerzen mehr hat. Solange Schmerzen bestehen, ist eine ausreichende Versorgung mit geeigneten Medikamenten absolut notwendig!
  • Sedierung (Beruhigung): Medizinisch ist diese Nebenwirkung in gewisser Hinsicht durchaus willkommen. Beispiele hierfür sind z.B. der Einsatz von Antitussiva (also Mittel zur Stillung des Reizhustens) oder Analgetika (Schmerzmittel) während der Nacht. So wird neben der Hauptwirkung auch noch ein angenehmer Schlaf des Patienten ermöglicht. Desweiteren spielt diese Eigenschaft der Opioide auch bei der Anästhesie eine große Rolle. Opioidkonsumenten wiederum kommt die beruhigende/dämpfende Wirkung durchaus gelegen: Solange sie im Rahmen bleibt ergibt sich so zusätzlich zur Euphorie eine angenehme Entspannung und es werden interessante Halbwach-Zustände ermöglicht, was Konsumenten auch "Nodding" nennen. Zu bemerken ist hier, dass es auch Opioide gibt, die in nicht allzuhohen Dosen sehr wenig sedieren oder sogar stimulieren (z.B. Tramadol), was die Aktivitäten während des Konsums beeinflusst, da der Konsument lebhafter und gesprächiger ist und einen gesteigerten Tatendrang besitzt. Unerwünscht hingegen ist die Sedierung dann, wenn das Reaktionsvermögen nicht beeinflusst werden darf.
  • Obstipation (Verstopfung): Was auf den ersten Blick vielleicht unsinnig erscheint, hat durchaus seine Berechtigung, nämlich im Einsatz von Opioiden als Antidiarrhoika (Mittel gegen Durchfall) wie beispielsweise Loperamid, ein häufig verwendetes, nicht zentralwirksames Opioid bei starkem Durchfall.
  • Hyperthermie/Schwitzen: Hyperthermie ist eine häufige Nebenwirkung der Opioide, die z.B. dann erwünscht ist, wenn der Patient aus der Narkose erwacht und unter dem danach oft vorhandenen Kältezittern leidet. Auch bei Opioidkonsumenten ist die Wirkung (je nach Jahreszeit ;-) nicht unerwünscht. Wird es zu arg, kann man kalt Duschen (dabei sollte man aber beachten, dass das Wasser in Wirklichkeit ein wenig kälter ist, als es sich anfühlt – also zeitlich nicht übertreiben! ;-) Viel trinken sollte man ohnehin.
Sonstige Nebenwirkungen bei bestimmten Stoffen: Tramadol: Zentralnervöse Unruhezustände, Zerebrale Krampfanfälle: Durch die noradrenerge/serotonerge Wirkung des Tramadols wird die Krampfschwelle gesenkt. Dem kann bei Auftreten durch Dosisminderung sowie wenn erforderlich durch Gabe von antikonvulsiven (krampflösenden) und/oder sedierenden (dämpfenden) Medikamenten entgegengewirkt werden.
Pethidin: Durch den bei längerandauernder Einnahme kumulierenden aktiven Metaboliten Norpethidin ergeben sich teilwese ähnlich Nebenwirkungen wie bei Tramadol.
wechselwirkungen
Quote:
[ Wechselwirkungen von standard-Opioiden mit anderen Stoffen ]
  • Benzodiazepine: Verstärkte Sedierung, gesteigertes atemdepressives Potential.
  • Barbiturate: gesteigertes atemdepressives Potential.
  • Narkosegase: gesteigerte Analgesietiefe
  • Alkohol: gesteigertes atemdepressives Potential, allgemeine Verstärkung der Haupt- und Nebenwirkungen.
  • Amphetamine: Vermindertes atemdepressives Potential, verminderte/aufgelöste Sedierung, bei Tramadol und Pethidin: Gesteigertes Krampfpotential (Vorsicht!)
  • Antidepressiva vom Typ SSRI: Bei Tramadol: Serotonin-Überkonzentration, Serotoninsyndrom möglich.
  • Neuroleptika: Tramadol/Pethidin: gestigertes Krampfpotential bis hin zu zerebralen Krämpfen.
  • Cimetidin: Hemmung des Abbaus von Opioiden, die über das Enzymsystem CYP2D6 Metabolisiert werden (z.B. Codein).
  • MAO-Hemmer: schwere zentralnervöse Störungen, Nebenwirkungen auf Atmungs- und Kreislauffunktion.
  • andere Opioide: Je nach Opioid/Dosierung Konkurrenz um Rezeptoren, evtl. Abschwächung bestimmter Opioidwirkungen, teilweise aber auch synergetische Effekte wie gesteigerte Euphorie, -Sedierung, -Analgesie, -Verpeiltheit, aber auch gesteigertes atemdepressives Potential (mehr dazu im Abschnitt "Kombinationen").
Quote:
[ weshalb die psychische Abhängigkeit gravierender ist, als die physische ]
  • Um diese Tatsache verstehen zu können, ist es notwendig, darauf einzugehen, wie die psychische (seelische) und physische (körperliche) Abhängigkeit entstehen.Physische Abhängigkeit entsteht, indem ein Wirkstoff in den Stoffwechsel des Körpers integriert wird, also sich etwas im Körper ändert (z.B. die sogenannte "Down-Regulation" der Opioidrezeptoren, Also die Abnahme der Ansprechbarkeit durch Opioide) oder der Körper weniger seiner eigenen Substanzen (hier Opioide wie ß-Endorphin, Dynorphin oder Leu-Enkephalin) produziert. Durch diese Faktoren entsteht eine Toleranzbildung - die Dosis muss dann für den gleichen Effekt erhöht werden.Werden nun die extern zugeführten Opioide abgesetzt, fehlt dem Körper etwas, was er eine gewisse Zeit lang gewohnt war und worauf er sich eingestellt hatte. Man spricht in diesem fall von physischer oder körperlicher Abhängigkeit. Das scheint zunächst verheerend klingen, jedoch findet das alles auf einer nicht-intelligenten Ebene ab, die Psyche hat damit nicht soviel zu tun und es werden so keine Assoziationen erstellt. Hier zwei Beispiele für Assiziationen: -
  • wenn Wirkstoff ‘x‘ genommen wird fühle ich mich gut
  • ich brauche Wirkstoff ‘x‘ um nicht depressiv zu sein
Die beiden Beispiele beziehen sich nicht auf die schmerzstillenden-, sondern auf die euphorisierenden Eigenschaften der Opioide. Zwar gibt es gewisse Parallelen zwischen der physischen- und der psychischen Abhängigkeit, aber die Physische speichert keine Information über die positiven Erfahrungen im Langzeitgedächtnis. Das ist die Eigenschaft der psychischen und genau deshalb ist sie die wirkliche Gefahr. Eine physische Abhängigkeit erschwert zwar den Entzug, nach einigen Tagen ist man sie aber wieder größtenteils los, wohingegen eine psychische Abhängigkeit meistens ein leben lang bleibt und immer wieder aufflammen kann, da man sich nur zu leicht an die positiven psychischen Wirkungen erinnert – die Euphorie, das Glücksgefühl, die Zufriedenheit und Sorglosigkeit – all das hat man im Langzeitgedächtnis und man bekommt es da auch meist nicht mehr vollständig heraus. Physische Abhängigket entsteht nur bei längerandauernder Einnahme von 2-6 Wochen und festigt sich dann noch etwas weiter. Psychische Abhängigkeit kann schon nach einer Woche entstanden sein, es kann aber auch länger dauern – die psychische Abhängigkeit ist eben tückisch.
Quote:
[ mögliche Langzeitschäden bei der Dauerhaften Einnahme ]

Opioide ansich sind für den Körper nicht besonders schädlich, da sie ihre Wirkung über sehr spezifische Mechanismen vermitteln. Trotzdem kann es auch beim Dauergebrauch von Opioiden zu Schädigungen kommen.
Hervorheben muss man aber, dass diese Schädigungen wenn überhaupt im Allgemeinen nur bei Dauereinnahme auftreten - bei gelegentlichem Konsum ist das in der Regel irrelevant, da ist das Abhängigkeitspotential das einzig Schädliche/Gefährliche! Auch Dauereinnahme zieht nicht zwangsläufig körperliche Schäden nach sich.
Da Opioide sehr spezifisch an Opioidrezeptoren wirken (nicht wie beispielsweise der Alkohol, eine sehr unspezifisch wirkende Droge, die schon bei einmaligem Konsum schädlich für den Körper ist), ergeben sich die häufigsten Schäden aus den den Körper beeinflussenden Nebenwirkungen wie beispielsweise Übelkeit/Erbrechen, Verstopfung, Harnverhalt und Hustenstillung.
  • Anhaltende Mundtrocken infolge Histaminfreisetzung begünstigt Karies.
  • Übelkeit und Erbrechen sind insoweit schädlich, als dass der Stoffwechsel dadurch gestört werden kann, dass man weniger Appetit hat und sich dadurch einseitig oder nicht ausreichend ernährt. Es kann durch unzureichende oder einseitige Ernährung der Magensäure Haushalt gestört werden, was Verdauungsstörungen oder Belastungen der Magenschleimhaut zur Folge hat. Es gibt aber auch eine Opioidinduzierte Steigerung des Appetits, Überernährung /Übergewicht infolgedessen sind aber selten.
    Beim Erbrechen werden durch die Säure des Erbrochenen die Speiseröhre und die Zähne in Mitleidenschaft gezogen, wenn man den Mund nocht richtig ausspült, oder zumindest ein klein wenig Wasser trinkt, um die Speiseröhre zu reinigen. Problematisch ist das hier halt, da man nach dem Erbrechen nicht zuviel trinken darf, da sich das Erbrechen sonst leicht wiederholen kann.
  • Zu starke Verstopfung ist schon bei einmaligem Auftreten ärgerlich und störend, auf lange Sicht gesehen führt auch diese Nebenwirkung zu Stoffwechselstörungen bis hin zum Darmverschluss, was bei korrekter Anwendung aber sehr selten ist. Beim auftreten dieser Symptome sollte aber die Opioiddosis verringert- oder aber das Opioid ganz abgesetzt werden, teilweise sind Laxantien auch hilfreich (und in vielen Fällen auch eine Kombinationsmedikation bei Schmerzpatienten, die Probleme mit der Verstopfung haben. Allerdings ist auch die Ernährung von Bedeutung: Bei Problemen dieser Art sollte auf stopfende Nahrung wie z.B. Schokolade möglichst verzichtet werden und eher Früchte, die die Verdauung fürdern (z.B. Birnen) gegessen werden.
  • Die hustenstillende Wirkung ist bei unproduktivem Reizhusten sehr effizient - ist es aber kein Reizhusten ohne Auswurf, kann die hustenstillende Wirkung schon nach einigen Tagen zu einer Lungenentzündung führen, da der Schleim nur noch unzureichend abgehustet wird und daher Entzündungen in der Lunge verursacht.
  • irreversible Hirnschäden kommen beim Konsum reiner Opioide eigentlich nicht vor, wobei es hier Ausnahmen wie Pethidin oder Tramadol gibt, die prinzipiell ein neurotoxisches Potential haben, dieses ist in den normalen Konsumdosen gering (schon geringe Mengen Alkohol sind schädlicher). Völlig ausschließen lassen sich weiterführende Hirnschädigungen durch Opioide nicht, dafür ist das Gehirn noch nicht hinreichend erforscht. Die Wahrscheinlichkeit ist aber gering.
  • einige Opioide weisen im Tierversuch ein klastogenes Potential und Reproduktionstoxizität auf (z.B. Morphin), daher ist nicht auszuschließen, dass bestimmte Opioide beim Menschen ein Tumorerzeugendes Potential haben - jedoch gibt es wesentlich schädlichere Sachen. Falls hier z.B. Schmerzpatienten, diees täglich brauchen, mitlesen: Zigaretten sind wesentlich schädlicher, da sie ganz sicher tumorerzeugende Potentiale haben (der Rauch einer Zigarette enthält etwa 4000 schädliche Stoffe, davon etwa 25 Krebserregende).
Fazit: Die gängigen Opioide sind in reiner Form für den Körper sehr wenig schädlich, auch Schädigungen des Gehirns kommen kaum, bis garnicht vor (eine Ausnahme stellt hier aber beispielsweise das serotonerg wirkende Tramadol da, insbesondere wenn es falsch Kombiniert wird (z.B. mit bestimmten Antidepressiva oder anderen serotonerg wirkenden Substanzen wie z.B. MDMA, hier kann ein Serotonin-Syndrom ausgelöst werden.). Opioide stellen aus diesem Grund auch bei starken Schmerzen eine sehr gut verträgliche Art der Schmerzbehandlung dar. Den möglichen körperlichen Langzeitschäden kann in den meisten Fällen vorgebeugt werden, wenn anfängliche Probleme auftreten, sie sind normalerweise gut eliminierbar! Wichtig dabei ist, dass man auf seinen Körper hört und Symptome nicht einfach ignoriert nach dem Motto "das wird schon wieder".
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alt aber gut

Last edited by 0utrider; 24-05-2008 at 11:17. Reason: Adding info..

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